第2章 天然药物化学.ppt

;（一）药物分类： 现代医学理论体系—西药、天然药物 药物 传统医学理论体系—中草药、民族药 分类依据：医学理论体系。 ;第一节 天然药物化学的发展历史;（一）药物分类： 2. 在传统医学理论指导下使用的药物 (1).中药: 人参 (大补元气，生津,安神） 五倍子（涩肠止泻） (2).草药：穿心莲（清热解毒） (3).民族药: 藏药，蒙药 ;4、天然药物：在现代医学理论体系指导下使用的，来自于天然植物、动物和矿物的非化学单体的药物（一种或多种有效成分）。 天然药物以植物药为主，动物药、菌类药、矿物药、海洋药也占有一定的比例。 ;;罂粟;海洛因——二乙酰吗啡;2007年8月;美登木碱 (Maytansine) ;; 他接触的化学药物是比较多的，?在《抱朴子·内篇》里，葛洪曾做过汞与丹砂还原变化的实验。他在书中说：“丹砂烧之成水银，积变又还成丹砂”。丹砂，又叫朱砂，就是红色的硫化汞，将它加热后，分解出汞（水银）；汞再与硫化合，又生成红色硫化汞。这可能是人类最早用化学合成法制成的产品之一。葛洪还在实验中发现了多种有医疗价值的化合物或矿物药。至今，葛洪的炼丹术，后来传到了西欧，也成了制药化学发展的基石。;*; 我国历史上著名三本本草著作： 秦汉时期 《神农本草经》载有365种药物。 隋唐时期 《新修本草》载有852种药物。 明代 《本草纲目》全书190万字，载有1892种药物，收载剂型61种，插图1160幅，药方 11096条。 17世纪译成英、日、德、俄、法、拉丁7种文字传到国外;《本草纲目》在历史上有重大的贡献;当代本草学术成就　　 《全国中草药汇编》 、 各版《中华人民共和国药典》一部、 《中华本草》、 《中药志》 《中药大辞典》收载中药5767味，植物药4773味，动物药740味，矿物药82味，中成药（加工制成品）172味；;*;*;*;*;*;2007年8月;2007年8月;3、基本概念;3、基本概念;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;5、阐明天然药物中主要有效成分的生物合成途径 ;2007年8月;2007年8月;第五节 天然药物化学成分提取分离方法;2007年8月;2007年8月;2007年8月;（1）天然药物化学成分的极性： ;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;第五节 天然药物化学成分提取分离方法;(一) 根据有效成分溶解度差别进行分离;(二) 根据物质分配系数的不同进行分离 ;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;2007年8月;;2007年8月;2007年8月;2007年8月;低压、中压柱层析（LPLC、MPLC）; 高效液相色谱法（HPLC） 特点：压力：150～350×105 Pa。一次上样量大，柱效高，分离速度快、效率高、试样分析重现性好，而且试样不需气化，只需制成溶液，即可在室温下进样分析，一次实验通常4~8h完成。 应用范围极广，对挥发性差或遇热不稳定的成分及某些高分子化合物的分离极为有利。 广泛应用于分离结构相似的皂苷等化合物。主要是反相键合相硅胶柱。 ;黄芩中6种黄酮类成分的 胶束电动毛细管色谱分离图 1.汉黄芩甙；2. 黄芩素；3.黄芩甙；4. 千层子素；5. 汉黄芩素；6.内标水杨酸；7.白杨素;在天然药物化学成分分离及纯化过程中，吸附现象应用较多，尤其固－液吸附。;;;基本原理：通过产生化学反应 酸性物质与Al2O3发生化学反应，如黄酮等酚酸性物质被碱性氧化铝吸附； 碱性物质与硅胶发生化学反应，生物碱被酸性硅胶吸附等。 例如：生物碱用硅胶做柱、薄层时，要选择碱性系统或使体系碱化，用0.04%稀氢氧化钠碱化，因为硅胶显酸性，pH=6.0左右。洗脱剂中加入适量氨、吡啶、二乙胺可防止拖尾。;2007年8月;基本原理：以氢键的形式产生吸附。 常用的吸附剂 ：聚酰胺 应用范围：主要用于酚类、醌类如黄酮类、蒽醌类及鞣质类等成分的分离。; 常用方法 膜分离法(membrane separation) 透析法(dialysis) 超滤法(ultrafiltration) 超速离心法(ultracentrifugation) 凝胶过滤法(gel filtration)（重点介绍）; 又称为 分子筛层析 (molecular sieve filtration chromatography) ； 排阻层析 (excl