2008年广西玉林市卫生学校药剂学教案——第三章表面活性剂.docVIP

玉林市卫生学校药剂学教案 课题：第三章 表面活性剂 课时：2 授课时间： 年 月 日 教学目标： 掌握表面活性剂的概念、分类和基本特征。 掌握表面活性剂的应用。 教学重点和难点： 表面活性剂的应用（重点） 表面活性剂的分类。（难点） 小结：本章主要掌握表面活性剂的概念、分类和基本特征，掌握HLB值的一些计算方法。重点掌握表面活性剂的应用和分类。 思考题： 名词解释：表面活性剂、HLB值、昙点、临界胶团浓度。表面活性剂分子结构有何特点？分哪几类？不同用途对表面活性剂的HLB值要求如何？混合表面活性剂 的HLB如何计算？4、不同类别表面活性剂的毒性如何？RCOO－）n Mn+ 具有良好的乳化性能和油分散能力，但易被酸和高价盐破坏，一般只供外用。 硫酸化物 系硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类。 通式：RO-SO3-M+ 如硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、SDS、十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）等。 稳定性好，外用。乳化性很强，且较稳定。主要用作软膏的乳化剂，也用于片剂等固体制剂的润湿或增溶。 磺酸化物 是脂肪酸或脂肪醇经磺酸化后，用碱中和所得的化合物。 通式：R SO3- M+ 不易水解，在酸性水溶液中较稳定，渗透力强，易起泡、消泡，去污力好。 (2) 阳离子表面活性剂：季铵化物 如新洁尔灭－消毒杀菌(3) 两性离子表面活性剂：卵磷脂――是制备注射用乳剂及脂质微粒制剂的主要辅料。 (4) 非离子表面活性剂 在水中不解离，配伍禁忌少；毒性小，广泛用于外用制剂、口服制剂和注射剂，个别品种也可用于静脉注射。 ①脱水山梨醇脂肪酸酯（脂肪酸山梨坦）：商品名为司盘，多不溶于水，是常用的W/O型乳化剂。 ②聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯（聚山梨酯）：商品名为吐温，多溶于水，常用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。 ③聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：又称泊洛沙姆，商品名普朗尼克，本品具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等作用，但增溶能力较弱。毒性低、刺激性小、不过敏，能高压灭菌，常用于静脉注射玉林市卫生学校教案续页 用的脂肪乳剂中。 其他 卖泽、苄泽、平平加O等，常用作增溶剂及O/W型乳化剂。 4、基本性质 （1）临界胶团浓度（CMC）：表面活性剂在溶剂中形成胶束的最低浓度。 （2）起昙（非离子型表面活性剂）：表面活性剂的溶液加热到某一温度时，溶液由澄明变为混浊的现象称为起昙（起浊）。溶液由澄明变混浊的温度称为昙点（浊点）。 （3）亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。 非离子型表面活性剂的HLB值为0～20之间，HLB值愈大，亲水性愈强。 两种表面活性剂合用的HLB值计算公式： HLBA×WA+HLBB×WB WA+WB （4）沉淀：阳离子型与阴离子型表面活性剂反应形成沉淀。 （5）生物学性质 ①对药物吸收的影响 ②与蛋白质的相互作用：在碱性条件下，蛋白质带负电，与阳离子型表面活性剂结合变性；在酸性条件下，蛋白质带正电，与阴离子型表面活性剂结合变性。 ③毒性 一般以阳离子型＞阴离子型＞非离子型，阳离子型和阴离子型 均具有强烈的溶血作用，非离子型的溶血作用较小。 吐温类的溶血作用顺序为：吐5、应用 （1）增溶 （2）乳化 （3）润湿 （4）起泡与消泡 （5）消毒、杀菌、去污 1 HLBAB =