2008年广西玉林市卫生学校药剂学教案——第十三章气（粉）雾剂和喷雾剂.docVIP

玉林市卫生学校药剂学教案 课 题：第十三章 气（粉）雾剂和喷雾剂 课 时：3 课 型：理论课 授课日期： 教学目的及重点、难点： 教学目的： 熟悉气雾剂合喷雾剂的概念及常用的抛射剂； 了解气雾剂的分类、组成及制备工艺； 了解气雾剂的临床应用及质量检查。 重点与难点： 1. 气雾剂的组成及制备 教 具： 小 结： 本章要求掌握气雾剂的概念与吸收特点、组成、制备工艺和质量评定。 布置作业或思考题： 气雾剂是由________、________、_________ 和_________四部分组成。 气雾剂有哪些特点？ 课后记录： 教学进程： 概述 一、定义 气雾剂系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的剂型，使用时借抛射剂的压力，将药物从阀门定量或非定量地呈雾状喷出。 粉雾剂系指药物或与载体以胶囊、泡囊形式，采用特制的干粉给药装置，将雾化药物喷出的制剂。 喷雾剂为不含抛射剂、借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。 二、气雾剂的特点 优点：1. 喷出药物可直达吸收、作用部位；（速释和定位） 2. 稳定性好； 3. 使用方便； 4. 定量阀门可准确控制剂量； 5. 无局部用药的刺激性； 6. 可避免首过效应和胃肠道的副作用。 缺点：1. 需耐压容器和精密的阀门系统，生产成本高。 2. 气雾剂有一定的内压，受热或遭撞击可能发生爆炸，故包装容器须坚固、耐压。 3. 气雾剂是借抛射剂蒸汽的压强而工作的，有时可因抛射剂的渗漏而失效。 4. 吸入气雾剂因肺部吸收的干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大。 三、分类 1．吸入气雾剂 吸入气雾剂系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压密封容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂。 2．非吸入气雾剂 非吸入气雾剂系指药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道黏膜的制剂。 3．外用气雾剂 外用气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装在具有非定量阀门系统的耐压严封容器中，使用时，借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于皮肤和黏膜及空间消毒的制剂。 组成 气雾剂是由耐压容器、阀门系统、抛射剂、药物与附加剂组成。 （一）耐压容器 气雾剂的容器必须不与药物和抛射剂发生作用、耐压(有一定的耐压安全系数)、轻便、价廉等。耐压容器有金属容器和玻璃容器，以玻璃容器较常用。玻璃容器化学性质稳定，但耐压和耐撞击性差。因此在玻璃容器外壁搪有塑料防护层。金属容器包括铝、不锈钢等容器，耐压性强，但对药液不稳定，需要内涂聚乙烯或环氧树脂等，应用较少。 （二）阀门系统 气雾剂的阀门系统除一般阀门外，还有供吸入用的定量阀门，供腔道或皮肤等外用的泡沫阀门系统。阀门系统应坚固、耐用和结构稳定，因其直接影响到制剂的质量。阀门材料必须对内容物为惰性，其加工应精密。目前使用最多的定量型的吸入气雾剂阀门系统的结构与组成。 （三）抛射剂 抛射剂是喷射药物的动力，有时兼作药物溶剂或稀释剂。抛射剂多为液化气体，需装入耐压容器中，由阀门系统控制。阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内的药液以雾状喷出达到用药部位。抛射剂的喷射能力的大小直接受其种类和用量的影响，可根据气雾剂用药目的和要求加以合理的选择。抛射剂在常温下的蒸气压应大于大气压，沸点应低于室温；应无毒、无致敏性和刺激性；应不与药物等发生反应；不易燃、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。 抛射剂分为氟氯烷烃类、碳氢化合物及压缩气体等。 （四）药物与附加剂 根据药物的理化性质和临床治疗要求决定配制何种类型的气雾剂，进而决定潜溶剂或附加剂的使用。 1．药物 供制备气雾剂用的药物有液体、半固体或固体粉末。但药物制成供吸入用气雾剂，应测定其血药浓度，定出有效剂量，安全指数小的药物必须做毒性试验，确保安全。 2．附加剂 根据气雾剂的类型选用适宜的附加剂。 二相型气雾剂中抛射剂可做溶剂，必要时可加适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等作潜溶剂（用于增加药物溶解度的混合溶剂），使药物与抛射剂混合成均相溶液。 三相型气雾剂如混悬型，有时还加固体润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅等，使药物微粉易分散混悬于抛射剂中，或加入适量的HLB值低的表面活性剂及高级醇类作稳定剂，如三油酸山梨坦、司盘-85、月桂醇类等，使药物不聚集和重结晶，在喷雾时不会阻塞阀门。 三相型气雾剂如乳剂型，若药物不溶于水或在水中不稳定时，可用甘油、丙二醇类代替水，除加附加剂外，还应加适当的乳化剂如聚山梨酯、三乙醇胺硬脂酸酯或司盘类。 四、气雾剂的制备 1．容器、阀门系统的处理与