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第七章 抗胆碱药 ; 1. M胆碱受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。
2. N1胆碱受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,又称神经节阻断药,美加明,六甲双铵。
3. N2胆碱受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。;第一节┃M胆碱受体阻滞药 ;洋金花 Flos Daturae (英)Upright Datura Flower 别名 南洋金花、风茄花、醉仙桃花。 为茄科植物白曼托罗Datura metel L.的花。;;(654);【体内过程】
口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t1/2为4h,作用维持为3~4h。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%~88%以原形或代谢产物经尿排泄。; 竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用,选择性低,作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异,随剂量的递增,依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用,大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。;1. 抑制腺体分泌;2. 解除平滑肌痉挛;(1)扩瞳:;(2)升高眼内压;4. 对心血管系统作用;2. 缓解内脏绞痛:
对胃肠绞痛疗效最好
对膀胱剌激症状疗效次之
对肾、胆绞痛常与度冷丁合用;3. 眼科应用
(1)虹膜睫状体炎:与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配镜;5. 感染性休克;6. 解救有机磷酸酯类中毒;【不良反应】
1 . 治疗量常见的副作用:口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。;【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。; 1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱,但选择性较高,毒副作用较小。
2. 扩张血管,改善微循环作用与阿托品相当。
3. 抑制腺体分泌、扩瞳:为阿托品的1/20~1/10。
4. 中枢作用弱。
常用于胃肠绞痛、中毒性休克。;【作用特点】;4. 抗震颤麻痹作用
5. 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱
临床用作中药麻醉,治疗震颤麻痹症,晕动症、 妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好);1. 散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持1-2天。
2. 临床应用眼科检查、验光。;三、选择性M受体阻???药
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