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布南色林的单晶培养和结构确证.pdf

现代药物与临床 DrugsClinic 第26卷 第3期 2011年5月 · 实验研究 · 布南色林的单晶培养和结构确证 李玉荃,王亚江,刘志友 ,叶俊杰,缪子敬 天津市医药集 团技术发展有限公司,天津 300193 摘 要:目的 培养布南色林的单晶,以验证所合成的化合物为布南色林。方法 通过温度、质量浓度、溶剂的考察,选择 合适的条件,培养出大小适合 x射线单晶衍射检测的布南色林单晶。结果 通过 x射线单晶衍射测定,结果显示所得数据 与文献报道一致,证明布南色林的化学结构正确。结论 采用本法可很好地获得大小适合 x射线单晶衍射检测的布南色林 单晶,并确证了其空间结构,提示合成的布南色林结构正确。 关键词:布南色林;单晶:x射线单晶衍射;空间结构 中图分类号:R914.5;R927 文献标志码:A 文章编号:1674.5515(2011)03.0216.03 SinglecrystalcultureandstructureconfirmationofBlonanserin LIYu—quan,WANGYa-jiang,LIUZhi-you,YEJun-jie,MIAOZi-jing TianjinPharmaceuticalTechD·evelopmentCo.,Ltd.,Tianjin300193,China Abstract:Objective Tocultivatethesinglecrysta1ofBlonanserin.andtoestablishthestructureofBlonanserin.Method To selectedthebestconditionbyinspectingthedifferenttemperature,concentration,andsolution.Atthisconditionthesinglecrystalsize ofBlonanserinfitforX-rayanalysis.Results ThestrucutreofBlonanserinwasaccurateandthedatawashtesamewiththeliterature report.ItprovedthatthesturctureofBlonansefinwasright.Conclusion ThesinglecrystalsizeofBlonanserinobtainediSfitofr X—rayanalysisandthespacestrucutreisprovedfight.Anditsuggestshtestructurethatsynthesizedbyourcorporationbeexact. Keywords:Blonanserin;singlecrystal;X—raysinglecrystaldiffraction;spacestructure 布南色林是 由日本住友株式会社于 2008年 1 0 月开发上市的必威体育精装版型的非典型抗精神病药,具多巴 胺和 5一羟色胺受体双重拮抗剂活性,对组胺、毒蕈 碱和肾上腺素受体具较低的亲和力。布南色林较 目 前市场上的同类产品具有更低 的不 良反应发生率 (包括体质量增加和锥体束外系不良反应),临床试 图 1 布南色林 的化学结构 验也显示,与同类产品比较,对更广泛的精神分裂 Fig.1 ChemicalstructureofBlonanserin 症症状 (包括阴性和阳性症状)具有疗效…。 目前 测定的X射线波长:MoKⅡ线 O.071073BITI;检测 布南色林在 国外 已上市剂型有 2、4、8mg片剂和 条件为50kV,24mA;单色器为人工多层膜聚集镜; 2%散剂,而在国内尚没有批准上市。本公司合成了 测定软件为 Crystalclear。 该药物的原料药,完成了工艺稳定工作,且经过高 布南色林样品由本公司提供;所用试剂均为分 效液相色谱法检测证实其质量分数较高。由于 目前 析纯。 无法购得布南色林对照品,仅通过红外光谱、紫外

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