载雷公藤甲素靶向制剂的制备及质量、靶向性、细胞毒性评价_WORD.docxVIP

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2025-08-28 发布于江苏
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载雷公藤甲素靶向制剂的制备及质量、靶向性、细胞毒性评价_WORD.docx

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Δ基金项目吉林省科技发展计划项目（No.YDZ0CXJD，No.YDZJ202101ZYTS095）；吉林省中医药科技项目（No.2024161）；吉林省大学生创新创业训练计划项目（No.S202313706005，No.S202413706028）

＊第一作者实验师，博士。研究方向：药物新剂型。E-mail

#通信作者教授，博士。研究方向：药物新剂型。E-mail：zswhy518@163.com

载雷公藤甲素靶向制剂的制备及质量、靶向性、细胞毒性评价Δ

尹茉莉1＊，罗文彬1，徐婧哲1，唐泽波2，郭妮3，劳友幸1，王会岩1#

1.吉林医药学院吉林省抗体工程科技协同创新中心，吉林吉林132013；2.吉林医药学院基础医学院，吉林吉林132013；3.西安交通大学第二附属医院生物诊疗中心，西安710299）

中图分类号R944；R965文献标志码A文章编号1001-0408（2025）12-1457-06

DOI10.6039/j.issn.1001-0408.2025.12.07

摘要目的制备雷公藤甲素（TP）纳米粒子靶向制剂，并评价其质量、靶向性和细胞毒性作用。方法使用乳化挥发法，以聚乳酸-羟基乙酸共聚物/聚乙二醇/叶酸（PLGA-PEG-FA）为载体，制备载TP靶向FA受体的聚合物纳米粒子（TP@PLGA-PEG-FA），观察其形态及分布，测定其粒径、Zeta电位、多分散性指数（PDI）、载药量、包封率，评价其稳定性、血液相容性、体外释药情况、RAW264.7细胞摄取情况（以荧光染料Cy3.5定位）和体外细胞毒性。结果TP@PLGA-PEG-FA呈球形，分布均匀，粒径为（122.60±0.02）nm，Zeta电位为（－17.6±0.6）mV，PDI为0.26±0.02；TP的载药量和包封率分别为（7.78±0.05）%和（68.62±0.03）%；其在4℃水中放置14d和在37℃、含有10%胎牛血清的DMEM培养基中放置12h的粒径、PDI、Zeta电位均无明显变化。100、200、300、400μg/mLTP@PLGA-PEG-FA的溶血率分别为0.77%、0.92%、1.34%、1.63%。TP@PLGA-PEG-FA在pH5.5的磷酸盐缓冲液中72h时的累积释放量为（84.83±0.29）%，较pH7.4、6.5磷酸盐缓冲液中72h时的累积释放量[分别为（42.37±0.35）%、（63.83±0.29）%]显著升高（P＜0.05）。激活的RAW264.7细胞对Cy3.5@PLGA-PEG-FA的摄取明显多于其对Cy3.5@PLGA-PEG-FA+游离FA和Cy3.5@PLGA-PEG的摄取；当TP质量浓度≥15.63ng/mL时，TP@PLGA-PEG-FA组激活细胞的存活率显著低于同质量浓度游离TP组（P＜0.05）。结论所制备的TP@PLGA-PEG-FA稳定性高、血液相容性好，对炎症细胞具有主动靶向性和细胞毒性。

关键词雷公藤甲素；类风湿关节炎；细胞毒性；靶向制剂；纳米粒子

Preparationandevaluationofquality，targetingandcytotoxicityoftriptolide-loadedtargetingnanoparticles

YINMoli1，LUOWenbin1，XUJingzhe1，TANGZebo2，GUONi3，LAOYouxing1，WANGHuiyan1

1.JilinCollaborativeInnovationCenterforAntibodyEngineering，JilinMedicalUniversity，JilinJilin132013，China；2.CollegeofBasicMedicine，JilinMedicalUniversity，JilinJilin132013，China；3.National-LocalJointEngineeringResearchCenterofBiodiagnosticsandBiotherapy，theSecondAffiliatedHospitalofXi’anJiaotongUniversity，Xi’an710299，China）

ABSTRACTOBJECTIVETopreparenanoparticle-basedtargetingpreparationloadedwithtriptolide