生物药剂学与药物动力学第三章非口服给药的吸收.pptVIP

第1页，共41页，星期日，2025年，2月5日第三章非口服给药的吸收内容概要：注射给药口腔粘膜给药皮肤给药鼻粘膜给药肺部给药直肠与阴道给药眼部给药第2页，共41页，星期日，2025年，2月5日第一节??注射给药适用对象：1.需迅速作用的药物2.不宜口服的药物3.适于不能口服给药的病人4.需局部作用的药物特点：作用迅速，一般全身作用第3页，共41页，星期日，2025年，2月5日一、给药部位与吸收途径1.静脉注射：作用迅速，生物利用度达100%，水溶液或乳剂2.肌内注射药物结缔组织扩散毛细血管或淋巴管体循环容量2-5ml溶媒为水、复合溶媒或油溶液剂或混悬剂。第4页，共41页，星期日，2025年，2月5日皮下注射：药物吸收慢，延长药物吸收溶液剂，混悬剂，植入剂1-2ml皮内注射：药物吸收差0.1-0.2ml?3．皮下与皮内注射第5页，共41页，星期日，2025年，2月5日动脉注射：靶向性，无“肺首过效应”，危险性大腹腔内注射：门静脉吸收，肝首过效应，危险性大鞘内注射：克服血脑屏障和血-脑脊液屏障4.其它部位注射第6页，共41页，星期日，2025年，2月5日二、影响注射给药吸收的因素1．生理因素血流速度:上臂三角肌大腿外侧肌臀大肌淋巴液流速?2．药物理化性质油/水分配系数，分子量，溶解度与蛋白质结合成复合物第7页，共41页，星期日，2025年，2月5日3、剂型因素药物释放速率：水溶液水混悬液油溶液O/W乳剂W/O乳剂油混悬剂（1）溶液型注射剂混合溶媒：析出沉淀pH：析出沉淀渗透压：低渗（增加扩散速率）高渗（降低扩散速率）油：油相水相高分子附加剂第8页，共41页，星期日，2025年，2月5日（2）?混悬型注射剂：药物溶出，扩散，吸收。易被单核巨噬细胞吞噬?（3）?乳浊型注射剂：静注，巨噬细胞吞噬肌注，淋巴管第9页，共41页，星期日，2025年，2月5日三、吸收实验法（一）按时间推移，追踪所给药物表现的生理活性，以生物学定量法作为前提（二）测定血药浓度，或在其他适当脏器中的药物量来研究吸收（三）测定尿或其他排泄物中的药物量（四）测定药物从注射部位的消除第10页，共41页，星期日，2025年，2月5日第二节口腔粘膜给药特点：使用方便安全局部作用：溶液型或混悬型漱口剂，气雾剂，膜剂，口腔片剂全身作用：舌下片，粘附片，贴膏第11页，共41页，星期日，2025年，2月5日一、口腔粘膜的结构与生理1、粘膜结构咀嚼粘膜：角质化上皮，胶原样结缔组织，25%牙龈粘膜（厚度200μm）硬腭（250μm）内衬粘膜：上皮未角化，塑性结缔组织，60%，颊粘膜（厚度500-800μm，50.2cm2）舌下黏膜（100-200μm，26.5cm2）特性粘膜：兼有角质化上皮和未角化上皮，15%舌背部第12页，共41页，星期日，2025年，2月5日2、血流量：血流量较大，存在分布区域差别(颊黏膜2.40ml/(mincm2),舌下黏膜0.97)避免肝脏首过作用3、唾液：0.5-1.5L，pH5.8-7.4，99%水，含粘蛋白、淀粉酶、羧酸酯酶、肽酶第13页，共41页，星期日，2025年，2月5日（一）生理因素1）药物吸收屏障：复层扁平细胞2)口腔粘膜渗透性介于皮肤和小肠黏膜之间舌下粘膜＞颊粘膜＞牙龈粘膜＞硬腭粘膜3)唾液量大，无缓冲能力（最大影响因素）4)味觉要求高5)粘蛋白有利于黏膜贴附制剂的附着6)酶：活性低7)粘膜病变二、影响口腔粘膜