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小檗碱对NA平滑肌收缩作用的影响剂量效应AB第63页,共117页,星期日,2025年,2月5日小檗碱抗心肌缺血第64页,共117页,星期日,2025年,2月5日[其他药理作用](3)抗脑缺血?有效成分:小檗碱?作用特点:①扩张血管增加脑部血流量;②提高海马区对缺血的耐受性;③抗氧自由基(SOD,MDA);④抑制缺血性损伤诱导的“钙”异常。神经细胞内静息游离钙离子第65页,共117页,星期日,2025年,2月5日海马区海马区大脑中负责学习、记忆等能力的一个关键区域;大脑海马区功能减退是老年痴呆症征兆。第66页,共117页,星期日,2025年,2月5日[其他药理作用](4)抗血小板聚集?有效成分:小檗碱?作用特点:对ADP、AA诱导的血小板聚集和ATP释放有明显抑制。?作用机理:①升高血小板内cAMP水平;②钙离子拮抗作用。第67页,共117页,星期日,2025年,2月5日血小板膜磷脂花生四烯酸环内过氧化物TXA2血小板释放ADP血小板聚集血栓形成钙离子钙离子拮抗作用与抗血小板聚集:第68页,共117页,星期日,2025年,2月5日(血小板聚集图示)血小板内磷脂花生四烯酸TXA2PGH2血小板内钙库释放Ca2+(cAMP)血小板致密颗粒释放ADP、5-HT血小板聚集!第69页,共117页,星期日,2025年,2月5日[现代应用]1、感染性疾病(肠道感染)2、心脑血管性疾病3、糖尿病4、胃及十二指肠溃疡第70页,共117页,星期日,2025年,2月5日①肠道感染小檗碱治疗肠道感染:小檗碱口服,T1/2β为35小时,复方香连丸第71页,共117页,星期日,2025年,2月5日②心脑血管性疾病室早房早血栓性疾病高脂血症第72页,共117页,星期日,2025年,2月5日②心脑血管性疾病黄连具有广泛的心血管药理活性,对此开展过广泛的药理学研究。其主要有效成分是小檗碱。第73页,共117页,星期日,2025年,2月5日第74页,共117页,星期日,2025年,2月5日清热药苦参第75页,共117页,星期日,2025年,2月5日苦参的有效成分生物碱和黄酮类化合物主要是苦参碱和氧化苦参碱第76页,共117页,星期日,2025年,2月5日[药动学]苦参碱和氧化苦参碱药动学符合二室模型(家兔)。第77页,共117页,星期日,2025年,2月5日[苦参药理作用]1、与功效主治相关的药理作用功效:清热燥湿,杀虫,利尿。药理作用:抗菌、抗炎、抗过敏、抗肿瘤等。第78页,共117页,星期日,2025年,2月5日[苦参药理作用](1)抗病原体?有效成分:苦参碱等。?作用特点:①对杆菌球菌有显著抑制;②抑制柯萨奇B3病毒(CBV);③抑制皮肤真菌和阴道滴虫。第79页,共117页,星期日,2025年,2月5日(Coxsachie)Dalldorf及Sickles(1948)首先于纽约柯萨奇(Coxsachie)分离出病毒而得名。CVB病毒感染可诱发心肌细胞凋亡,且随时间延长,凋亡量增多,凋亡程度加重,凋亡可能参与VMC的病理过程。VMC(viralmyocarditis,)病毒性心肌炎第80页,共117页,星期日,2025年,2月5日[苦参药理作用](2)抗炎?有效成分:苦参水煎液、苦参碱?作用特点:作用显著,对足肿胀和耳廓肿胀实验均有效。?作用机理:对去除肾上腺的动物也有抗炎作用,故其作用机理可能与膜稳定作用有关。第81页,共117页,星期日,2025年,2月5日[苦参药理作用](3)抗过敏?有效成分:苦参碱?作用特点:抗I型变态反应。?作用机理:免疫抑制作用①抑制T细胞增殖,②抑制白介素2生成与释放,③抑制巨噬细胞的吞噬能力。第82页,共117页,星期日,2025年,2月5日[苦参药理作用](4)抗肿瘤?有效成分:苦参生物碱?作用特点:对多种实验性肿瘤有抑制作用(小鼠艾氏腹水瘤、S180肉瘤等)第83页,共117页,星期日,2025年,2月5日抗肿瘤作用机理?作用机理:①诱导癌细胞凋亡,②促进癌细胞分化,③抑制癌细胞DNA合成,④直接细胞毒作用。第84页,共117页,星期日,2025年,2月5日
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