谷氨酸受体神经生物学.pptVIP

第1页，共36页，星期日，2025年，2月5日二受体分类:离子型受体激动剂拮抗剂AMPAGluR1GluCNQXGluR2AMPAGluR3GluR4KainateGluR5GluCNQXGluR6KAGluR7KA1KA2NMDANR1GluAP5NR2ANMDAMK801NR2BNR2CNR2D第2页，共36页，星期日，2025年，2月5日代谢型受体激动剂拮抗剂GroupⅠmGluR1PLC↑DHPGCPCCOETmGluR5MPEPGroupⅡmGluR2cAMP↓ACPDEGLUmGluR3GroupⅢmGluR4cAMP↓L-AP4CPPGmGluR6PPGMAP4mGluR7L-SOPmGluR8第3页，共36页，星期日，2025年，2月5日三、离子型受体(IonotropicReceptor,iGluR)：（一）NMDA受体：1．受体亚单位NMDA受体由两种亚单位组成，NR1和NR2NR1是组成NMDA受体的基本单位，而NR2是调节亚单位。NR2又可分为NR2A、2B、2C、2D四种。功能性NMDA受体由NR1与1个或多个NR2亚基组成四聚体。第4页，共36页，星期日，2025年，2月5日第5页，共36页，星期日，2025年，2月5日2．受体与胞浆蛋白的相互作用受体的C末端在胞浆并与胞浆蛋白相互作用进行功能调控，能与NMDA受体相互作用的主要是被称作突触后致密区PSD-95等胞内蛋白质。与胞浆蛋白相互作用的意义在于：（1）受体的定位，受体通过NR2与PSD-95的结合共定位于兴奋性突触区；（2）形成信号传导复合物参与信息传递；（3）以成簇聚集的方式在膜上存在；（4）与细胞骨架的锚定。与NR2亚基结合的PSD-95通过与细胞骨架蛋白结合，将NMDA受体和其他相关的信号分子结合在一起。第6页，共36页，星期日，2025年，2月5日第7页，共36页，星期日，2025年，2月5日3．受体-通道功能特征(1)Zn2+（一）(2)H+（一）PH6.0完全阻断(3)甘氨酸：Co-agonist(4)多胺：甘氨酸依赖性非甘氨酸依赖性(5)Mg2+电压依赖性阻断通道，-70mV基本不开放，去极化后Mg2+与通道亲和力降低并移出通道。意义:使通道受化学，电压双重控制。第8页，共36页，星期日，2025年，2月5日(6)竞争性阻断剂AP5,受体阻断剂，NMDA受体antagonist;非竞争性阻断剂MK801