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普鲁卡因胺(procainamide)是局部麻醉药普鲁卡因的酰胺型化合物对房性心律失常的作用比奎尼丁弱,对室性心律失常的作用优于奎尼丁第55页,共81页,2024年2月25日,星期天普鲁卡因胺(procainamide)药理作用对心肌的直接作用与奎尼丁相似,但无明显阻滞胆碱或α-受体作用自律性传导性APD和ERP第56页,共81页,2024年2月25日,星期天普鲁卡因胺(procainamide)临床应用室性早搏和室性心动过速、心房颤动、心房扑动不良反应胃肠道反应、心脏毒性、过敏反应长期应用可能产生全身性红斑狼疮样症状第57页,共81页,2024年2月25日,星期天Ⅰb类Ⅰb:轻度抑制钠内流:降低0相上升最大速率,减慢传导速度,抑制4相钠内流,降低自律性促钾外流:缩短复极过程,缩短APD代表药物:利多卡因、苯妥英钠第58页,共81页,2024年2月25日,星期天利多卡因(lidocaine)利多卡因是常用的局部麻醉药。静脉给药是安全、速效和高效的防治急性室性快速性心律失常的药物第59页,共81页,2024年2月25日,星期天利多卡因(lidocaine)药理作用选择性作用于房室束-浦肯野纤维,具有轻度阻滞钠内流和促进钾外流的作用自律性:选择性作用于浦氏纤维,促进4相K+外流和抑制Na+内流.传导性:①细胞外高钾时,使单向传导阻滞转为双向传导阻滞,消除折返激动。②对因受损而部分除极的心肌组织,可消除单向传导阻滞和折返激动3.APD和ERP:促进3相K+外流,缩短浦氏纤维的APD和ERP,ERP相对延长第60页,共81页,2024年2月25日,星期天利多卡因对心室肌动作电位、单极电图(中)及ERP、APD影响的模式图——为正常情况……为给利多卡因后情况第61页,共81页,2024年2月25日,星期天利多卡因(lidocaine)体内过程口服:首关消除明显静注持续时间短,一般用静脉滴注肝内代谢第62页,共81页,2024年2月25日,星期天利多卡因(lidocaine)临床应用室性心律失常,对室性早搏疗效好.强心苷中毒引起的室性或室上性心律失常.急性心肌梗塞引起的室性心律失常为首选药.第63页,共81页,2024年2月25日,星期天利多卡因(lidocaine)不良反应(1)静滴过快或肝功能不良时,常可出现嗜睡、头痛、视觉模糊、感觉异常、肌肉抽搐(2)过量时,亦可产生血压下降、心率减慢、甚至停博(3)II度以上房室传导阻滞禁用第64页,共81页,2024年2月25日,星期天苯妥英钠(phenytoinsodium)原为抗癫痫药,对强心苷引起的心律失常有治疗作用药理作用:与利多卡因相似临床应用:用于强心苷中毒引起的心律失常第65页,共81页,2024年2月25日,星期天美西律(mexiletine)特点:可口服,F=90%,t1/2为12h药理作用作用与利多卡因相似临床作用室性心律失常,特别是心梗后急性室性心律失常,常用于维持利多卡因的疗效。第66页,共81页,2024年2月25日,星期天Ⅰc类Ⅰc:明显抑制钠通道,抑制0相钠内流,抑制传导代表药物:普罗帕酮、氟卡尼第67页,共81页,2024年2月25日,星期天普罗帕酮(propafenone)与普萘洛尔化学结构相似,具有弱的β-受体拮抗作用和钙通道阻断作用药理作用自律性:降低浦肯野细胞的自律性传导性:减慢心房、心室、浦肯野纤维的传导性APD和ERP:延长第68页,共81页,2024年2月25日,星期天普罗帕酮(propafenone)临床应用室上性和室性早搏、室上性和室性心动过速不良反应胃肠道反应低血压、房室传导阻滞心电图出现QRS波增宽超过20%以上,或Q-T间期明显延长者,需减量或停药第69页,共81页,2024年2月25日,星期天氟卡尼(Flecainide)减慢传导作用显著广谱抗心律失常:室上性、室性心律失常第70页,共81页,2024年2月25日,星期天Ⅱ类:β肾上腺受体拮抗药竞争性阻断β受体,抑制β受体激活所介导的心脏生理反应抑制Na+内流,具有膜稳定作用第71页,共81页,2024年2月25日,星期天普萘洛尔自律性:降低窦房结、心房传导纤维及浦肯野纤维的自
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