局部麻醉药课件.pptVIP

? 局部麻醉药  Local anaesthetics 概 念 在意识清醒的情况下，使用药的局部痛觉等感觉暂时丧失的药物，简称局麻药。 【发展史】 ☆ 18世纪中叶，人们咀嚼古柯叶， 用以感受舒适感和增加耐力； ☆ 1860年，Niemanl从古柯叶中 发现可卡因； ☆ 1884年，Koller将可卡因用于眼 部局麻手术;☆ 1885年，Halstead用于颌神经阻 滞；同年，Corning在狗身上进行 了脊髓麻醉，施以硬膜外麻醉成 功; ☆ 1886年，Bier施以蛛网膜下腔 阻滞麻醉成功☆ 1905年，相继发现了普鲁卡因、 丁卡因、利多卡因、布比卡因 等，可卡因因其成瘾性高和安 全性低而被淘汰。 【构效关系】 ☆ 基本结构：芳香族环、中间链 和胺基团 ☆ 分类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因等 酰胺类：利多卡因、布比卡因等 ☆ 特点： ◇ 酯类毒性相对大，治疗指数 低，变态反应多，主要由胆 碱酯酶降解；  ◇ 酰胺类治疗指数较大，不良 反应发生少，主要由肝药酶 代谢；见P92，表12-1。 【药理作用】 ☆ 局麻作用： ◇ 对任何神经都有阻断作用；高 浓度时也抑制平滑肌和骨骼肌 的活动；  ◇ 对神经细胞膜静息电位无明显 影响，主要抑制动作电位； ◇ 局部用药后，首先影响的是无 髓壳、细的神经纤维，对有髓 壳的神经和运动神经高浓度时 产生作用； ◇ 对痛觉影响明显，其次为冷 温觉、触觉、压觉，再其次 为运动觉；  ◇ 具有使用依赖性（use  depengdence），即频率依赖 性。 ☆ 吸收作用（全身作用） ◇ 中枢神经系统：表现为先兴奋 后抑制，过度兴奋可转入昏迷 和呼吸衰竭。 ◇ 心血管系统：表现为心脏抑制， 血压下降，可引起心血管虚脱。 ◇ 吸收作用是局麻药的不良反应， 应尽可能避免。 【作用机制】 ☆ 影响神经动作电位的形成； ☆ 阻断Na+通道； ☆ 作用于细胞内侧Na+通道；  ☆ 亲脂、非解离型药物是产生作 用的必要条件； ☆ 在酸性的环境下，碱性药物药 效减弱； ☆ 局麻药的作用是可逆的。 局麻方法 【常用局麻药物】 普鲁卡因（procaine）又名奴佛卡因（novocaine），其特点如下： ☆ 亲脂性低，穿透力弱，局麻作 用弱，但毒性小，为临床常用 药之一； ☆ 除不用于表面麻醉外，用于各种 局麻和局部封闭；☆ 代谢产物是对氨苯甲酸（PABA） 和二乙氨基乙醇，PABA可拮抗 磺胺类药物的抗菌作用； ☆ 有过敏反应，用药前应做皮试。  ☆ 浸润麻醉采用0.5%~1%溶液， 传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉 采用2%溶液。 利多卡因（lidocaine）又名赛罗卡因（xylocaine），其特点如下： ☆ 麻醉作用出现快，强而持久，穿 透力强和安全范围大，无扩张血 管和对组织的刺激性； ☆ 可用于各种局部麻醉，主要用 于传导和硬膜外麻醉； ☆ 毒性作用大小与用药浓度有关； ☆ 具有抗心律失常作用，主要用 于室性心律失常； ☆ 浸润麻醉采用0.25%~0.5%溶液， 表面麻醉、传导麻醉和硬膜外 麻醉采用1%~2%溶液。 丁卡因（tetracaine）又称地卡因（dicaine），其特点如下： ☆ 麻醉强度较普鲁卡因强10倍， 毒性大10~20倍；穿透能力强， 主要用于表面麻醉，不用于浸 润麻醉； ☆ 表面麻醉用0.25%~1%溶液， 传导、腰麻、硬膜外麻醉 用0.2%溶液，腰麻不宜超 过16mg。 布比卡因（bupivacaine）又称麻卡因（marcaine），特点如下： ☆ 局麻作用较利多卡因强4~5倍， 作