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* 安定:控制癫痫持续状态的首选药;硝基安定:肌痉挛性癫痫、不典型发 作、婴儿痉挛;氯硝安定和氯占巴:对各型有效,对 于失神小发作、肌痉挛性发作和不典型小发作效佳。 * 四、乙琥胺 琥珀酰亚胺结构的抗癫痫药——对丘脑神经元的T(快灭活型)-Ca2+通道有阻断作用,仅对小发作有效,但效果比氯硝安定差,副作用及耐受性产生较少——防治失神小发作的首选药。 * 五、卡马西平:酰胺咪嗪 1、抗癫痫作用作用机理与苯妥因钠相似,阻滞Na+通道,抑制癫痫病灶及周围神经元放电; 2、临床上可用作癫痫复杂部分型发作的首选药,对局限性小发作差; * 3、对外周性疼痛的效果优于苯妥英钠; 4、抗躁狂作用——对躁狂症有效; 5、不良反应多:头昏、眩晕、恶心、呕吐、共济失调等,严重的有骨髓抑制如再障、粒细胞减少、血小板减少等。 * 六、丙戊酸钠 1、广谱的抗癫痫药,对各种类型的癫痫发作均有作用,对小发作疗效最好; 2、机理:抑制电压敏感性Na+通道——Na+内流减少; 抑制GABA代谢酶——GABA积聚 ——中枢抑制作用; 3、对肝功能损害大——GPT升高,肝功能衰竭。 * 第二节 抗惊厥药 惊厥:由于中枢神经过度兴奋所致的全身骨骼肌不自主地强直性收缩。 原因:高热、 破伤风、 癫痫大发作、 子痫和中枢兴奋药中毒; * 药物:巴比妥类、水合氯醛、 安定、 硫酸镁。 * 硫酸镁: [作用和用途] im、iv 1. 中枢神经系统 抑制中枢 2. 抗惊厥作用:——特异性竞争钙受点,—— ACH释放减少----肌肉松弛——各种原因惊厥 3. 心血管系统: 抑制心脏,舒张外周血管平滑肌, 可使血压下降 用于:子痫、破伤风致的惊厥 高血压危象 口服导泄利胆 * 剂量较大:中枢抑制、血压下降、死亡等——IV氟化钙。 * * 目的要求 1、掌握各类癫痫的选药; 2、熟悉硫酸镁抗惊厥时的使用方法; * 第一节 抗癫痫药 癫痫:慢性的 反复性 突然发作 * * 发病原因:先天性脑病后天性脑外伤脑部感染颅脑肿瘤脑血管病等 * 机理: 神经细胞膜电位长期处于不稳定状态 诱发因素的影响 神经元异常放电 四周扩散 运动、感觉、意识方面的异常; * 抗癫痫药的作用机制 一是抑制病灶神经元的异常放电; 二是作用于病灶周围的神经组织,以遏制异常放电的扩散; * (一)与GABA介导的中枢抑制有关,如苯二氮卓类和苯巴比妥类, (二)干扰Na+、K+、Ca2+等阳离子通道有关,如苯妥英钠类 * 分类:一、乙内酰脲类:苯妥英钠;二、巴比妥类:苯巴比妥;三、苯二氮卓类:氯硝安定;四、琥珀酰亚胺类:乙琥胺五、其他结构:卡巴西平、丙戊酸钠——目前尚无一药物能根治癫痫 * 一、苯妥英钠: 又名大仑丁 * (一)药动学特点: 1、口服吸收慢而不规则,起效慢,需要5-14天才能达到稳态血药浓度; 2、脂溶性高,与血浆蛋白结合率高,易通过BBB; 3、主要经肝代谢,肝功能高低、肝药酶对其血药浓度影响大; 4、个体差异大。 * 抗癫痫药和抗惊厥药 * 第一节 抗癫痫药 癫痫: 慢性的 反复性 突然发作 * * 发病原因:先天性脑病后天性脑外伤脑部感染颅脑肿瘤脑血管病等 * 临床分类 部分性 限于一侧大脑的某一部分 单纯部分性,复杂部分性,部分性发作继发全身痉挛性发作 全身性 两侧大脑半球 失神小发作,强直痉挛性发作,肌痉挛性发作 * 类型 1 部分性发作: 仅限于一侧大脑的某一部分, 表现大脑局部功能紊乱症状. (1) 单纯部分性发作: 局灶性癫痫(或局限性发作), 只表现为局部肢体运 动或感觉障碍, 发作不超过1分钟, 意识多不受影响; (2) 复杂部分性发作: 精神运动性发作, 相当于颞叶癫痫, 主要表现为阵发性精神失常, 伴有意识障碍, 发作持续时间长短不一。 2 全身性发作: 异常放电累及全脑, 意识丧失。 (1) 强直阵挛性发作: 又称大发作。 病人突然意识丧失, 摔到在地, 口吐白沫,牙关紧闭, 四肢抽搐, 出现全身肌肉强直性痉挛, 约20秒后转入 阵挛,
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