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甲状腺激素是由甲状腺合成、分泌的激素,在维持机体正常代谢和生长发育等方面具有重要作用。体内甲状腺激素分泌异常,将引起甲状腺功能亢进症(甲亢)或甲状腺功能低下症(甲低),可分别给予抗甲状腺药或甲状腺激素治疗。 概 述 第一节 甲状腺激素 甲状腺是人体内最大的内分泌器官,主要由甲状腺腺泡构成,腺泡是生成和分泌甲状腺激素的主要场所。 甲状腺 腺泡 含碘的甲状 腺球蛋白 (TG) T4 T3 水解 T3作用 强而快 T4量较T3多, 作用弱而持久 甲状腺激素包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)。T3含量较少,但活性比T4约强5倍,是甲状腺激素发挥生理作用的主要形式。 甲状腺激素的合成、分泌、调节和抗甲状腺药作用环节示意图 甲状腺激素 【作用】 1.维持正常生长发育:甲状腺功能低下:小儿呆小病、成人粘液性水肿。 2.促进代谢:提高基础代谢率,使产热增多。 3.提高机体交感—肾上腺系统的感受性:甲亢病人出现神经过敏、多言好动等症状,严重者可发生甲亢性心脏病。 甲状腺激素 【临床应用】 呆小病:功能减退始于胎儿或新生儿,若尽早诊治,则发育仍可正常。 粘液性水肿:一般服用甲状腺片,从小量开始,逐渐增大至足量。垂体功能低下的患者宜先用皮质激素再给予甲状腺激素。 单纯性甲状腺肿:以含碘食盐、食物预防为主,亦可用甲状腺片作补充治疗。 【不良反应】 过量可引起甲状腺功能亢进的临床表现,在老人和心脏病患者中,可发生心绞痛和心肌梗塞,宜用β受体阻断药对抗,并应停用甲状腺激素。糖尿病、冠心病、快速型心律失常患者禁用。 甲状腺激素 第二节 抗甲状腺药 分类 硫脲类 碘及碘化物 复方碘口服液 放射性碘 131I β受体阻断药 阿替洛尔 美托洛尔 硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶, 丙硫氧嘧啶 咪唑类:甲巯咪唑,卡比马唑 一、硫脲类 【作用机制】 血液中 碘化物 碘泵主动 摄取进入 甲状腺 细胞 与TG上的酪 aa残基结合 (TSH) 促甲状 腺激素 过氧化 物酶 2MIT MIT+DIT 活性碘 或氧化碘 中间产 物(I+) 过氧化物酶 T4 T3 硫脲类 抑制 硫脲类 【作用】 1. 抗甲状腺作用:对已合成的甲状腺激素无效,故起效缓慢。一般用药 2-3周;丙硫氧嘧啶抑制T4转化T3。 2. 免疫抑制作用:轻度抑制免疫球蛋白生成 硫脲类 【临床作用】 1.甲亢内科药物治疗:适用于轻症、术后复发、不宜手术或放射性碘治疗者。开始治疗时给予大剂量,经1-3个月后症状明显减轻,当基础代谢率接近正常水平时,即可逐渐减量至维持量,疗程一般为1-2年,有时可长达数年。 硫脲类 【临床作用】 2.手术前准备:甲亢手术前先服硫脲类药,使甲状腺功能接近正常水平,可减少手术病人在麻醉和手术后的并发症和术后甲状腺危象的产生。但用药后可使TSH分泌增加,刺激甲状腺组织增生、充血、变脆,增加手术难度,故应在手术前2周加服大剂量碘剂,使腺体缩小变韧,减少出血,以利于手术。 硫脲类 【临床作用】 3.甲状腺危象的辅助治疗:甲亢患者在手术、外伤、感染、精神刺激等诱因的作用下,甲状腺激素突然大量释放入血,导致高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿和电解质紊乱的现象,称为甲状腺危象。此时必须应用大剂量碘剂,并加用丙硫氧嘧啶,以阻断甲状腺激素的合成和释放及抑制外周血中T4转为T3。 硫脲类 【不良反应】 1. 胃肠道反应,还有头痛、关节痛等。 2. 过敏反应 皮疹、发热、剥脱性皮炎等。 3. 粒细胞缺乏症 为最严重反应。 4. 甲状腺肿和甲状腺功能减退 5. 甲状腺癌、结节性甲状腺肿等患者禁用 二、碘和碘化物 碘是人体必需的微量元素之一,正常人每日需碘100-150?g。目前常用制剂有复方碘溶液(compound iodine solution,卢戈液)、碘化钾和碘化钠。 碘和碘化物 【作用】 1.小剂量碘剂促进甲状腺激素合成 2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用,大剂量碘抗甲状腺作用快而强。用药1-2天起效,10-15天达最大效应。若继续用药,反使碘的摄取受抑制而失去抑制激素合成的效应。 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 甲状腺激素和抗甲状腺药 ( Thyroid Hormones and Antithyroid Drugs ) ? * * * * * * * * * * * * * * * * * * *
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