甲状腺激素和抗甲状腺药课件.pptVIP

? ? 甲状腺激素和抗甲状腺药 第一节 甲状腺激素【生物合成和释放】 碘泵 过氧化酶碘（摄取)→甲状腺内碘 →活性碘 过氧化酶碘化酪氨酸（MIT、DIT） →缩合  为T3、T4  蛋白水解酶 →水解，释放入血（血中T4多，T3少，T3主要靠T4脱碘而来。T3作用快、强、短，而T4作用弱、慢、持久） 【合成和释放调节】下丘脑 (－) 甲状腺激素包括：↓TRH(＋) T3（三碘甲状腺原氨酸）腺垂体 (－) T4（甲状腺素）↓TSH(＋)甲状腺（腺体、血管增生）↓T3、T4合成 ↑↓释放T3、T4 ↑注：TRH－促甲状腺素释放激素 TSH－促甲状腺激素 (－)负反馈抑制,(＋)刺激分泌和合成 【作用和用途】1．促进生长发育：缺乏可致身材矮小，智力  低下称为呆小病或克汀病（小儿），应尽早  补充治疗。 2．促进新陈代谢：促进糖、蛋白质、脂肪、水电解质代谢。缺乏可致粘液性水肿（成 人），用甲状腺制剂补充治疗。 3．反馈性抑制TSH分泌，用于缓解单纯性甲  状腺肿。【不良反应】 体温及基础代谢率升高，多汗、失眠、兴奋不安、心悸、心绞痛、心衰等，处理措施主要是调低剂量，必要时用β－受体阻断药。  第二节 抗甲状腺药 常用的有硫脲类，碘和碘化物，放射性碘及β－受体阻断药。一．硫脲类分为 1．硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶（Propylthiouracil）； 2．咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑Thiamazole,Tapazole）、卡比马唑（甲亢平） 【作用】1．作用机制： (1) 活性碘生成↓  抑制过氧化酶－ 碘化酪氨酸缩合↓  →甲状腺素合成↓（2）丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4转  为T3（3）抑制异常免疫反应，对甲亢病起 一定治疗作用。 2．作用特点：（1）生效缓慢，需待贮存激素用尽才见效（1～3个月基础代谢恢复正常）。（2）治疗后甲状腺充血、肿大、变软变脆及突眼加重，原因：负反馈减弱，TSH分泌增加；（3）疗程长（1～2年）停药过早易复发。【用途】1．甲亢内科治疗：轻、中度、或不宜手术、放碘治疗者。2．甲亢术前准备及术后复发治疗：术前控制甲状腺机能接近正常，以利于手术，减少并发症和死亡率，但术前两半周应加服碘。 3．辅助治疗甲状腺危象，阻断新甲状腺素合成，但剂量要大。可怀β受体断药合用，疗效更好。【不良反应】1．白细胞减少症：本类药最严重的不良反应，应定期查血象，如出现咽痛、发热应立即检查和停药，以甲基硫氧嘧啶和甲亢平为多见；2．过敏反应：皮疹、严重者可致剥脱性皮炎需停药或采用糖皮质激素治疗；3．头痛、关节痛、淋巴结肿大；4．肝损害、黄疸。突眼明显或甲癌忌用。5．能透过胎盘和乳汁排出，影响胎儿，新生儿，妊娠、哺乳妇女禁用。 【常用各药特点比较】 药物 作用特点甲基硫氧嘧啶 作用确定，起效较慢丙基硫氧嘧啶 作用确定，起效快，  甲危疗效好。他巴唑 作用较上强10倍，起 效亦较慢，  但持久，甲危治疗不 如丙基。甲亢平 作用缓慢、持久，甲 危不宜用。 二．碘和碘化物常用药有：碘化钾、卢戈氏液（复方碘溶液）【作用】1．小剂量：甲状腺素合成原料之一。2．大剂量：（1）抑制蛋白水解酶→甲状腺释放↓（2）亦可抑制过氧化酶→碘化和碘经酪氨酸缩合下降→甲状腺素合成↓；（3）抑制TSH释放和对抗TSH对甲状腺的刺激作用，使用甲状腺缩小，变硬、血管减少。 ? ?