甲状腺激素与抗甲状腺药课件.pptVIP

甲状腺激素与抗甲状腺药 第一节 甲状腺激素 第二节 抗甲状腺素药 一、硫脲类 二、碘及碘化物 三、放射性碘 四、?—R阻断剂 包括：T3 （三碘甲状腺原氨酸）， 　　　 T4（甲状腺素） 一、生物合成、释放与调节： 图1 说明：血浓： T4 T3 ， 　　　　　作用： T3 T4 第一节 甲状腺激素 二、作用、用途 作用： 1.维持生长发育：促蛋白合成，促骨骼及神经系的生长、发育。婴幼儿甲低可致呆小症，成人甲低可致粘液性水肿。 2.促进代谢：维持糖、脂肪、蛋白正常代谢，促进能量代谢：产热?，耗02 ?，基础代谢率?。 3.维持神经系统及心血管系统正常功能：维持神经系统的兴奋性，提高机体对儿茶酚胺的敏感性。 甲状腺激素 + 甲状腺素受体 调控靶细胞基因表达 多种酶及细胞活性增强 甲状腺激素作用机理 说明： 甲状腺素受体为胞内受体，是具有与DNA结合能力的非组蛋白。其组织分布主要为：垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠等；其胞内分布为：胞膜、线粒体、胞核。 用途： 各种甲低　 1）防治 呆小病　　　　　　 　　　　　　2）治疗粘液性水肿 　　　　　　3）单纯性甲状腺肿，补碘为主。 三、不良反应 过量引起甲亢。糖尿病，高血压，冠心病，过速性心律失常者禁用，孕妇、哺乳妇慎用。 第二节 抗甲状腺药 一、硫脲类 硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶; 　　　　　　　 丙基硫氧嘧啶 咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）; 　　　　　 卡比马唑（甲亢平） 【体内过程】 硫氧嘧啶类口服吸收快，生物利用度较高（约80％），血浆蛋白结合率约75％，分布广（易进入乳汁和通过胎盘），主经肝代谢，t1/2为2小时。 卡比马唑在体内转化为甲巯咪唑而发挥作用；甲巯咪唑的t1/2为4.7小时。 ［作用、用途］ 作用： 1.抑制过氧化酶?I－氧化?，T3、T4合成?。 2.丙基硫氧嘧啶尚抑制脱碘酶，使T4 ? T3 ?。 3.抑制免疫（甲亢与异常免疫有关）：有一定病因治疗作用(可降低血中甲状腺刺激性免疫球蛋白）。 特点：显效慢（除丙基硫氧嘧啶外，一般1~2W显效，1~3M控制症状，使基础代谢率恢复正常，久用因负反馈可使甲状腺肿大） 用途： （1）内科治疗：适用于轻症，不宜手术，不宜用131I者。 （2）术前准备：常规使用，术前2周应加用大量碘剂。 （3）甲亢危象：主用大量碘剂，辅以本类药，以防止控制后再发。 【不良反应】 1.常见反应：皮疹，发热、瘙痒等，可自行消退。 2.严重反应：粒缺，再障，黄胆，中毒性肝炎等需立即停药，定期查血象。 3.其它：过量?甲低，甲状腺肿大，突眼加重；头痛，肌痛，关节痛，淋巴结肿大等。 常用硫脲类药物比较 表1 药 物 相对作用 显效 维持 不良反应 甲基硫氧嘧啶 1 慢 短 多（13．8％） （已少用） 丙基硫氧嘧啶 0．75 快 短 较少（3．3％） （因抑制脱碘酶） 甲巯咪唑 10 慢 长 较多（7．1％） 卡比马唑 10 更慢 长 少（1．9） （因需转化为 他巴唑而显效） 二、碘及碘化物 【作用、用途】 1.小剂量（100?g／d）：作为原料，促进T3、T4合成，用于防治因缺碘所致的单纯性甲状腺肿。 2.大剂量（5~10mg）： 1）抑制甲状腺球蛋白水解酶? T3、T4释放?。 2）抑制垂体分泌TSH ?甲状腺缩小、变硬、