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二、常用药物 (一)硝酸酯类 作用与用途: 基本作用:松驰平滑肌 特点: 对血管作用>支气管、胃肠、膀胱; 对小静脉>小动脉; 对冠脉输送血管和侧支血管﹥小血管(阻力血管) 机理: 1.降低心肌耗氧量;2.增加缺血区供血;3.防止血栓形成;4.保护缺血心肌 用途:1.各型心绞痛;2.急性心肌梗塞;3.心衰;4.急性呼吸衰竭及肺动脉高压 Fig. 不良反应 1.扩血管 周围血管:面、颈、胸皮肤潮红,搏动性头 痛,心悸,体位性低血压。 颅内血管:颅内压↑,颅内高压者禁。 视网膜血管:眼压↑ ,青光眼者禁。 2.高铁血红蛋白血症(过量) 3.耐受性:连用2~3周出现,停药1~2周恢复。宜间歇用或每天停药间歇大于8小时或与能补充巯基的药(卡托普利、甲硫氨酸等)合用。 4.反跳(久用骤停):停、换药宜逐渐过渡。 常用药物 硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、硝酸戊四醇酯 Tab. (二)?-R阻断药 抗心绞痛作用及用途 抗心绞痛作用: 降低心肌耗氧量,增加缺血区供血,增加心肌供氧 特点:兼有抗心律失常、抗高血压作用;可能收缩冠脉 应用:除变异型外的心绞痛(尤其是伴心动过速或高血压者),最好与硝酸酯类合用(注意调节剂量);心肌梗塞(无明显心衰者) 三类抗心绞痛对决定心肌耗氧量因素的影响 Fig. Tab. (三)钙拮抗药 抗心绞痛作用及应用 抗心绞痛作用: 降低心肌耗氧量;增加缺血区供血;保护缺血心肌;抑制血小板聚集 特点:兼有抗心律失常及抗高血压作用 应用:各型心绞痛、心肌梗塞 Fig. 药物 稳定型 不稳定型 变异型 硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 ++ ++ +++ + ++ ++ +++ + ++ (四)其它抗心绞痛药 药物 特点 应用 卡维地洛 尼可地尔 吗多明 丹参酮Ⅱ-A磺酸钠 为?、?-R阻断药,兼有抗氧化作用。 为钾通道开放药,兼能促NO释放,不易产生耐受性。 作用与硝酸酯类相似,可喷雾吸入给药。 可抗心脑缺血,改善心肌乳酸代谢,抑制血小板聚集 心绞痛、心功不全、高血压。 适用于变异型心绞痛。 稳定型心绞痛、心肌梗塞 心绞痛、心肌梗塞 Chapter 24 利尿药与脱水药 Sect.1 diuretics(利尿药) 一、分类 (一)按利尿效能分:高、中、低 (二)按对尿钾影响分:排钾、留钾 二、常用药 (一)高效能利尿药 体内过程:口服吸收好,主经肾小管分泌排泄。吲哚美辛、丙磺舒等可竞争性抑制其排泄,且降低其作用。 作用与用途 1.利尿作用:它药无效之严重水肿(含肺水肿、脑水肿)、促进毒物排泄、高血钙症 2.扩张周围血管和肾血管作用:肾功衰竭 作用机理: 1.在管腔侧抑制肾小管髓袢升枝粗段(皮质部和髓质部)Na+-K+-2Cl-同向转运子 2.促进PGs合成 不良反应 1.水、电解质紊乱;2.耳毒性;3.高尿酸血症; 4.其它:消化道反应;白细胞、血小板减少;过敏(可与磺胺类交叉过敏) 常用药: (二)中效能利尿药 体内过程:口服吸收快而完全;主经肾小管分泌排泄(吲哒帕胺主经胆汁排泄)。 Fig. Tab. 作用与用途 1.利尿作用:各种水肿;高尿钙伴肾结石 2.降压作用:各型高血压 3.抗利尿作用:尿崩症 作用机理: 不良反应 1.电解质紊乱;2.高尿酸血症;3.影响代谢:升高血糖(与抑制胰岛素分泌及减少组织对葡萄糖的利用有关)、升高血脂(胆固醇、低密度脂蛋白);4.过敏:与磺胺类交叉过敏。 常用药 Fig. Tab. (三)低效能利尿药 乙酰唑胺的作用机制 药物 作用部位 作用机理 特点及用途 主要不良反应 螺内酯 (安体舒通) 氨苯喋啶 阿米洛利 乙酰唑胺 远曲小管 远曲小管 近曲小管 阻断醛固酮受体 抑制Na+-K+交换 抑制碳酸酐酶 醛固酮增多性水肿 心衰 与排钾利尿药合用 不良反应多,主用于青光眼、急性高山病、碱化尿液、纠正碱中毒 高血钾;神经精神症状;性激素副作用。 高血钾;消化道反应 过敏、代谢性酸中毒、尿结石、低血钾、神经毒性 Fig. Sect.2 dehydrants(脱水药) 基本性质 1.为小分子化合物,临床用其高渗液(常用药的等渗浓度约为5%)。 2.在体内不易透过毛细血管进入组织,且很少被代谢,主以原形经肾小球滤过,且很难被肾小管重吸收。 3.无明显其它药理作用。 代表药 20%甘露醇(mannitol) 作用与用途 1.脱水作用:脑水肿、青光眼 2.渗透性利尿:预防急性肾功衰 作用机理 不良反应与用药注意 急性脱水(静注过快):头痛、眩晕、视力模糊 禁忌:慢性心衰、活动性颅内出血 常用药 Fig. 药物 主要特点 20%甘露醇 25%山梨醇 50%葡萄糖
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