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常用Ⅰb类药物 药物 主要特点 利多卡因 苯妥英钠 美西律 阻滞激活态和失活态钠通道,而不阻滞静息态钠通道,故对除极化组织作用强,对心房肌和正常心肌作用弱。毒性低,不良反应少(静注过快或剂量过大可致心血管抑制及神经精神症状),常为首选药。 可与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶,抑制强心苷中毒所致的迟后除极,对强心苷中毒性心律失常疗效较好。不良反应轻(常见CNS症状;静注过快可致低血压、心动过缓、呼吸抑制等)。 口服吸收好,维持时间长(8h),较适于作维持用药。 (三)Ⅰc类 [基本作用] 重度抑制Na+内流,对复极影响小。 1.降低自律性 2.减慢传导 3.绝对延长ERP [主要作用部位] 心房肌、心室肌、蒲氏纤维(广谱) 常用Ⅰc类药物 药物 主要特点 普罗帕酮 氟卡尼 兼有较弱的?-R拮抗作用,其减慢传导作用延长ERP作用,易致折返而引起心律失常,故应慎用。不良反应较重(常见消化道反应、心脏抑制、体位性低血压及心律失常) 对钾通道也有明显抑制作用,可缩短浦氏纤维的ERP而明显延长心房、心室肌的ERP,致心律失常发生率较高,宜慎用(现已少用)。 二、?受体阻断药 [基本作用] 阻断?受体、稳定心肌细胞膜 1.抑制窦房结、心房和浦氏纤维的自律性 2.抑制房室结的传导性 3.延长房室结ERP 4.抑制儿茶酚胺引起的迟后除极 [主要作用部位] 窦房结、房室结(主用于室上性心律失常) 常用?受体阻断药 药物 主要特点 普萘洛尔 阿替洛尔 艾司洛尔 口服首关消除强,血浓个体差异大;无内在拟交感活性,膜稳定作用较强;为治疗交感神经过度兴奋引起的窦性心动过速的首选药,也可防治心肌梗塞后心律失常的发生。 对?1受体有选择性,维持时间长(t1/2 7h),可用于伴糖尿病或哮喘者。 为短效(t1/2 9min) ?1受体拮抗药,适用于应急。 三、延长动作电位时程药(钾通道阻滞药) [基本作用] 阻滞K+通道。 1.显著延长APD和ERP(主要影响复极过程) 2.减慢传导 [主要作用部位] 心房肌、心室肌、蒲氏纤维(广谱) 常用延长APD药 药物 主要特点 胺碘酮 索他洛尔 多非利特 可抑制心肌的多种离子通道(Na+、K+、Ca2 +),故能降低自律性、传导性,明显延长APD,兼有非竞争性拮抗?和?受体作用及扩血管作用。含碘量高(37.2%),主要不良反应为心脏抑制、角膜褐色微粒沉着、甲状腺机能紊乱、肝坏死、间质性肺炎及肺纤维化。 可阻断?受体和阻滞K+通道;口服吸收好(F 90%~100%),全以原形经肾排出,t1/2 12~15h;不良反应少。 仅能阻滞K+通道,较易引起尖端扭转型室性心动过速(为其主要毒性),主用于维持房颤或房扑复律后的窦性心律。 四、钙通道阻滞药 [基本作用] 阻断Ca2+通道和K+通道 1.降低窦房结、缺血心房、心室及蒲氏纤维的自律性 2.抑制后除极引发的触发活动 3.减慢房室结传导 4.延长窦房结、房室结及蒲氏纤维的ERP [主要作用部位] 窦房结、房室结(主用于室上性) 常用钙通道阻滞药 药物 主要特点 维拉帕米 地尔硫卓 ? 苄普地尔 口服首过效应强,生物利用度差(10%~30%),主经肝代谢,其代谢产物去甲维拉帕米仍有活性。主用于治疗室上性及房室结折返引起的心律失常,是治疗阵发性室上性心动过速的首选药。主要不良反应为消化道反应、头痛、瘙痒;静注可致血压下降、暂时的窦性停搏。 口服起效较快,余同上。 ? 同上 anti-arrhythmic drugs(抗心律失常药) PROBLEMS 1.抗心律失常药是如何发挥抗心律失常作用的? 2.常用药物各有哪些特点?主要用于治疗哪些心律失常? 3.抗心律失常药有哪些主要不良反应? Purpose and Requirement Master:basic effects and classification of anti-arrhythmic drugs. Be familiar with:anti-arrhythmic effects, usage and adverse effects of lidocaine, phenytoin, ?-R blockers and calcium channel blockers. Know:feature of other anti-arrhythmic drugs. English words: Anti-arrhythmic drugs 抗心律失常药; Quinidine 奎尼丁;amioda
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