口服降糖药（55页）.pptVIP

噻唑烷二酮类的种类 吡格列酮（瑞酮、艾丁、卡司平） 罗格列酮（文迪雅） 磺脲类降糖药物的主要特点及应用 名 称 片剂量（mg） 剂量范围（mg） 服药次数每天 作用时间（h） 肾脏排泄（%） 第一代 ? ? ? ? ? D860 500 500-3000 2-3 6-12 100 氯磺丙脲 250 100-500 1 60 ? 第二代 ? ? ? ? ? 优降糖 2.5-5 1.25-20 1-2 16-24 50 美吡达 5 2.5-30 1-2 12-24 89 达美康 80 40-240 1-2 12-24 80 格列喹酮 30 30-180 1-2 5 格列美脲 1 1-8 1 10-20 60 磺脲类的选择 要考虑药物的作用强度、作用时间长短、代谢及排泄途径、不良反应、病人年龄、活动强度等。 长效：优降糖（作用最强）、氯磺丙脲（已不用）、瑞易宁、格列美脲、达美康 短效：D860、美吡达、糖适平（对肾脏影响较轻） 9、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。*** 10、低头要有勇气，抬头要有低气。**** 11、人总是珍惜为得到。***** 12、人乱于心，不宽余请。**** 13、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。***** 14、抱最大的希望，作最大的努力。**** 15、一个人炫耀什么，说明他内心缺少什么。。***** 16、业余生活要有意义，不要越轨。*** 17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。**** 影响SU疗效的因素 高血糖 原发性失效 继发性失效 高血糖 原因：葡萄糖对β细胞的毒性作用及抑制胃肠道对SU的吸收 对策：开始口服SU时，如果空腹血糖明显升高（空腹血糖13.9mmol/L，随机血糖16.7mmol/L），可先用胰岛素强化治疗以消除葡萄糖毒性作用。 磺脲类药物的失效 原发性失效：初次使用就没效。 继发性失效：起初有效，后来渐渐没效。 失效后怎麽办？ 联用其他药。 换更强的磺脲药。 胰岛素治疗！ 磺脲类 (SUs) 优点: 疗效确切，降低微血管风险，方便每日服用，可用于单药治疗或联合治疗 缺点: 低血糖，体重增加，高胰岛素血症（对机体影响未明确） 磺脲类药物的降糖特点 适合于比较消瘦的2型糖尿病患者。 降糖作用相对较强，容易发生低血糖。 可以发生失效。 可以出现过敏现象。　 磺脲类药物的临床应用（一） 从理论上说各种药物的降糖机制基本一致 存在作用强度的差别，作用强的片剂量较小，作用弱的片剂量较大，相同片数的各种磺脲类药物临床效能大致相同 建议从小剂量开始，餐前半小时服用，根据血糖逐渐增加剂量 磺脲类药物的临床应用（二） 格列本脲作用强、价廉，但容易引起低血糖，老年人及肝肾心脑功能不好者慎用 格列吡嗪、格列齐特和格列喹酮作用温和，较适用于老年人 轻度肾功能减退（肌酐清除率＞60ml/min）几种药物均仍可使用，中度肾功能减退（肌酐清除率30～60ml/min）宜选用格列喹酮，重度肾功能减退（肌酐清除率＜30ml/min）格列喹酮也不宜选用 其他药物对磺脲类药物作用的影响 增强磺脲类药物降糖作用的药物：水杨酸制剂、消炎痛、磺胺类、青霉素、氯霉素、酒精、雷尼替丁、西米替丁、抗凝药物、丙磺舒、别嘌呤醇、安妥明、?受体阻滞剂、利血平、呱已啶、可乐宁等 降低磺脲类降血糖作用的药物：苯巴比妥、利福平、噻嗪类利尿剂、呋塞咪、糖皮质激素等 非磺酰脲类胰岛素促分泌剂 氯茴苯酸类：瑞格列奈（诺和龙、孚来迪），餐前10分钟内服用。剂量范围是0.5-16mg/日。 苯丙氨酸衍生物：那格列奈（唐力），餐前5-10分钟内服用。 作用机制（以诺和龙为例与SU比较） 相同点：也是通过与SUR1的结合导致KATP关闭，增加钙离子内流，最终促进胰岛素的分泌。 不同点： 瑞格奈类药物与SUR1的结合位点与SU不同，与SUR1的结合和解离速度更快、作用时间更短、亲和力更强； 可模拟正常人生理性胰岛素分泌，口服给药后能迅速经胃肠道吸收入血，15分钟起效，1小时内达峰值浓度，半衰期仅1小时左右，约经4小时基本代谢清除，两餐之间不刺激胰岛素释放； 仅在葡萄糖浓度为3-10mmol/L时才具有刺激胰岛素分泌作用。 非磺脲类促胰岛素分泌剂 作用机制: 增加胰岛素分泌，模拟生理性胰岛素分泌 优点: 作用于餐后高血糖，与磺脲类相比低血糖和体重增加的可能性较小，可用于单药治疗或联合治疗 缺点：低血糖、体重增加、给药方案可能相对复杂，缺乏长期观察资料 适应症：β细胞功能尚存的2型糖尿病患者 以餐后血糖升高为主的T2DM患者，也可用于不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者； 无活性代谢产物，92%随胆汁排出，仅8%经肾排泄，故适用于2型糖尿病肾病者、老年糖尿病患者。 禁忌