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第二篇 外周神经系统药理
第五章 传出神经系统药理概论
本章要点:
1、 掌握受体分类及其主要效应、药物分类及各类代表药物。
2 、 熟悉传出神经分类。传出神经突触的超微结构
突触的结构:突触前膜、突触后膜、突触间隙。
二、传出神经系统的递质
1、传出神经按递质的分类
(1) 胆碱能神经(释放递质 ACh) :
① 由副交感神经节前和节后纤维;
② 交感神经节前纤维和节后纤维少部分(如支配汗腺、骨骼肌血
管的神经);
③ 运动神经。
(2) 去甲肾上腺素能神经(释放递质 NA) :
由交感神经节后纤维大部分组成。
(3) 多巴胺神经
2 、递质的合成与贮存
(1) 去甲肾上腺素(NA )
酪氨酸由血液进入神经末梢膨体内,经酪氨酸羟化酶(限速酶)
形成多巴;经多巴脱羧酶形成多巴胺;多巴胺进入囊泡中,经β-羟化
酶催化为 NA 合成的 NA 贮存于囊泡中。
(2) 乙酰胆碱(ACh ):
在胆碱能神经末梢,乙酰辅酶 A 和胆碱在胆碱乙酰化酶催化下形
成乙酰胆碱,ACh 生成后即转运至囊泡贮存。
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3、递质的释放和消除
释放:神经递质以胞裂外排的方式。
消除:
(1) NA 主要靠突触前膜的主动摄取而消除
① 再摄取 1:NA 释放后, 大部分(75~90%) 由突触前膜摄取到囊
泡储存,囊泡外的部分由线粒体 MAO 破坏。
② 再摄取 2 :少部分NA 由非神经组织,如心肌和平滑肌等摄取。
③ 在突触间隙扩散到血液,被肝、肾等处的COMT 和 MAO 破坏。
(2) ACh :在突触间隙经AChE 酶代谢。
三、传出神经就系统的受体
1、胆碱受体
(1) 毒蕈碱型胆碱受体(M 受体)
(2) 烟碱型胆碱受体(N 受体):包括N 1、N2 受体
2 、肾上腺素受体
(1) α肾上腺素受体:α 受体位于突触后膜、α 受体位于突触前膜;
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(2) β肾上腺素受体:β 受体主要在心肌;β 受体主要在支气管和血
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管平滑肌;β3 受体主要在脂肪细胞。
3、多巴胺受体:包括D1 受体、D2 受体
4 、突触前膜受体
(1) α2 受体激活引起负反馈:NA 释放减少;
(2) β2 受体激活则为正反馈:NA 释放增加。
5、同一组织多种受体共存
四、传出神经系统药物作用方式和分类
1、药物作用方式
(1) 直接与受体结合:
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① 激动受体:如肾上腺素(激动剂);
② 拮抗受体的效应:如普萘洛尔(β受体拮抗剂)。
(2) 影响递质:
① 递质合成;
② 释放:如麻黄碱(除促进 NA 释放外,还激动受体);
③ 生物转化:如新斯的明(抑制 Ach 灭活);
④ 储存:如利血平(耗竭囊泡内 NA 的贮存)。
2 、 出神经系统药物分类
第六章 胆碱受体激动药本章要点:
熟悉毛果芸香碱对眼和腺体的作用。
一、M、N 胆碱受体激动药
乙酰胆碱 acetylchline (ACh )
表现为全部的 M 、N 受体兴奋的作用。
二、M 胆碱受体激动药
毛果芸香碱 pilocarpine (匹鲁卡品)
一种 M 受体激动药,其中对眼睛作用强,故主要用于眼科。
【作用与用途】
1、眼
(1) 缩瞳:兴奋瞳孔括约肌(虹膜环
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