抗生素课件PPT课件.ppt

第一代头孢药物特点： ① 抗菌谱： 对G＋菌高效，包括产酶金葡菌，作用小于PG，优于第２～4代头孢； 对部分G－菌有效，作用小于第2～4代头孢。 对绿浓杆菌、厌O2菌无效。 ② 对G－菌的β-内酰胺酶稳定性差。 ③ 有肾毒性 。 第二代头孢菌素 药物：头孢孟多，头孢呋新，头孢克咯。 特点： ①抗菌谱：抗G＋菌作用 第1代头孢， 　　　　　 抗G－菌活性 第1代头孢。 但对绿脓杆菌、厌O2菌无效。 ②对G－菌产生的β-内酰胺酶稳定。　　　　　 ③肾毒性 第1代头孢。 第三代头孢菌素: 头孢噻肟、头孢曲松、 头孢他定、头孢哌酮 第三代头孢菌素特点： 1、抗菌谱：抗G＋菌作用 第2代； 抗G－菌作用 第2代； 　　　　　 对绿脓杆菌，厌O2菌有效。 　 头孢他定：最强的抗绿脓杆菌抗生素。 3、基本无肾毒性。 4、可进入脑脊液。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 头孢曲松、 对 对 G＋菌的抗菌作用不如第一头孢，但对 G＋菌的抗菌作用不如第一头孢，但对G－具有强大的抗菌作用 使用 肺炎 气管炎 腹、胸膜炎 第四代头孢菌素： 头孢匹罗、头孢匹胺 抗菌谱和特点： 　 1、对G＋ 、 G－均高效。对耐第三代 　　　头孢菌素的 G－杆菌仍有效。 　 2、对金葡菌、链球菌、绿脓杆菌、克雷 　　　伯菌、流杆、嗜血杆菌性肺炎等高效。 　 3、透入脑脊液。 4、无肾毒性。 二、大环内酯类抗生素 （ 窄谱 抗生素） 主要对G＋菌有强大的抗菌作用 大环内酯类抗生素 代表药物：红霉素（Erythromycin） 药物：红霉素、泰罗菌素、北里霉素、 螺旋霉素。 抗菌机制：抑菌抗生素。与细菌核糖体50s 亚基结合，抑制转肽作用和mRNA的移位，阻碍细菌蛋白质合成。产生速效抑菌作用。 1、红霉素（erythromycin） 抗菌谱： 对G＋菌作用不如青霉素； 　　　对部分G－杆菌（百日咳杆菌、流感杆菌和脑膜炎球菌）、立克次体、阿米巴原虫、滴虫、螺旋体亦有抑制作用。 药动学： 红霉素不耐酸，碱性环境中抗菌活性强。 因此常用口服肠溶制剂。 　　 分布广，但不易透过血脑屏障。　　 经胆汁排泄。 临床应用： 1. 支原体肺炎、军团菌病、白喉首选； 2. 用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人。 三、氨基甙类药物(Aminoglycosides) 链霉素 (streptomycin) 庆大霉素 (gentamicin)  氨基甙类药物的共性 杀菌药: 链霉素（streptomycin）; 庆大霉素（gentamicin）。 抗菌机制： 1、选择性地与核蛋白体30s亚基结合， 　　 导致无功能的异常蛋白质合成。影响 　　　蛋白质合成起始，延伸，终止阶段； 2、造成细菌胞膜缺损。 抗菌谱： 对多数G－杆菌有强大的杀菌作用； 绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其某些 品种亦敏感； 对淋球菌、脑膜炎球菌作用差。 耐药机制： 1、细菌产生质粒介导的钝化酶。 2、细菌细胞壁通透性的改变和细菌细胞 　　 内转运功能的异常。 3、作用靶位改变。 药动学： 本类药物脂溶性很小，口服不易吸收。 主要分布于细胞外液。 　　肾上腺皮质内药浓可超过血药浓度10~50倍。 　　可通过胎盘屏障，可进入内耳外淋巴液。 　　不代谢，主要经肾小球滤过排泄。 不良反应： ①过敏反应 链霉素过敏性休克的发生率仅次于青霉素G。 ②耳毒性 可引起前庭功能与耳蜗神经的损害。前者呈眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍，后者为听力减退或耳聋。 　　　应避免与增加其耳毒性的万古霉素、镇吐药、呋塞米、依他尼酸及甘露醇等合用，及能掩盖其耳毒性的苯海拉明等抗组胺药合用。 链霉素（streptomycin）临床应用 鼠疫（黑