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第十一章肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blocking drugs 南京医科大学药理学系 一、 α受体阻断药 二、 β受体阻断药 三、 α 、β受体阻断药 肾上腺素作用的翻转 adrenaline reversal 将AD的升压作用翻转为降压作用 α受体 血管收缩 β受体 血管舒张 给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用 1.非选择性α受体阻断药 短效: 酚妥拉明 长效: 酚苄明 2.选择性α1肾上腺素受体阻断药 哌唑嗪（prazosin） 3.选择性α2肾上腺素受体阻断药 育亨宾（yohimbine） α受体阻断药 分类 α受体阻断药分类 （一）短效类 酚妥拉明 (phentolamine 瑞支亭regitine) 妥拉唑啉 (toalzoline苄唑啉) 阻断α1和α2 竞争性拮抗 一、α1 、α2肾上腺素受体阻断药 药理作用 1.血管 舒张，小A、小V扩张→外周阻力 扩小V 小A （引起直立性低血压） 机制:阻断α受体 直接松弛血管 思考：酚妥拉明对NE、Adr、的升压作用有何不同影响？ 2.心脏 兴奋心脏 收缩力 心率 输出量 ①BP 下降 反射性兴奋交感N 兴奋心脏β1受体 ② 阻断突触前膜α2受体 NA释放 3.其他 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用 ：胃酸分泌 、皮肤潮红 临床应用 1．外周血管痉挛性疾病 2．静脉滴注NA外漏 3．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象 4．抗休克 +NA：对抗α作用，保留β作用 5．急性心肌梗死及充血性心力衰竭 6. 其他 不良反应 低血压 心动过速，心律失常和心绞痛 腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病 （二）长效类 酚苄明（phenoxybenzamine 苯苄胺 ibenzyline） 作用特点 非竞争性 共价键结合牢固 起效慢 作用强、持久 1.血管 舒张血管 外周阻力↓ 血压↓ 2.心脏 心率↑: ① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R ③ 阻滞NE再摄取心率加快 3.其他 抗 5-HT，抗组胺 药理作用 临床应用 1.外周血管痉挛 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（补足血容量） 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生 不良反应 体位性低血压 心悸及鼻塞等 α1受体阻断药 哌唑嗪（Prazosin） 用 途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难 β adrenoceptor blocker /β blocker 与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，拮抗其β型拟肾上腺素作用 与激动药呈典型的竞争性拮抗 1.β 1 、β2受体阻断药(非选择性) 无ISA 普萘洛尔 有ISA 吲哚洛尔 2.β1 受体阻断药(心脏选择性) 无ISA 阿替洛尔 有ISA 醋丁洛尔 3.α 、β受体阻断药 拉贝洛尔 β 受 体 阻 断 药 分 类 1．β受体阻断作用 2．内在拟交感活性 intrinsic sympathomimetic activity,ISA 3．膜稳定作用 局部麻醉作用和奎尼丁样作用 4．其他 抗血小板聚集 与β受体结合后除能阻断受体外,尚 对β受体具有部分激动作用 药理作用 1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓ 血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 上述作用取决于交感神经张力 BP↓ ↓耗氧 (2) 支气管平滑肌： 阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘 (3) 代谢： ① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑