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* * 钙通道阻滞药 南阳医专 李玲 一、钙离子的生理意义 参与心博动、血液凝固、神经细胞兴奋、递质释放、肌肉收缩、腺体分泌、细胞运动 钙通道阻滞药：干扰Ca2+通道活性，阻 滞膜外Ca2+从细胞外流入细胞内的药物 细胞膜的结构示意图 电压门控离子通道 1. 钙通道有三种状态： 开放态（O）、失活态(I)、 静息态(R) 2. 钙通道阻滞药与开放态结合，使 通道向失活态转化 3. 与失活态、静息态结合，阻滞向开放态转化 外 内 激活门 失活门 硝苯地平作用点 维拉帕米作用点 钙拮抗药的药理作用 阻滞钙通道 → Ca2+内流↓→ 细胞内Ca2+↓ 钙通道阻滞药主要影响心血管系统，具三个特点： ①电压依赖性：钙通道的开闭受膜电位的调控； ②应用依赖性：通道开放愈频繁，药物对其阻滞 作用愈强； ③组织选择性：对舒张期血管平滑肌作用较强 维拉帕米最明显 （一）??对心脏的作用 (1) 负性肌力作用 — 抑制兴奋收缩偶联 (2) 负性频率和负性传导作用：使自律性↓、 心率↓、ERP↑ (3) 保护心肌缺血：①减少缺血心肌细胞的钙量（细胞内Ca2+ 积蓄→钙超负荷→引起细胞坏死）→ 避免细胞坏死；②负性肌力、频率：→心肌耗02↓； ③血管扩张→后负荷↓→耗02↓ (4)逆转心室重构：若细胞内Ca2+ 浓度↑ →血管紧张素Ⅱ↑ →促进心肌细胞生长（肥厚），同时(3) 中②③ 动作电位可分为五个时相（期） 0 1 2 3 4 心室肌 0 -90 心肌细胞动作电位及其形成机制 快速复极化期，钠通道失活，K+外流和Cl-内流 快速复极化末期，K+外流 4期，电舒张期，自律性细胞有自发的缓慢去极化倾向 0相，除极或去极，大量细胞外Na+内流 缓慢复极化期（平台期），Ca2+缓慢内流和少量K+外流。 *
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