药剂学基础PPT.ppt

药剂学基础知识;;;;;概述;药物制剂的新技术与新剂型; 药剂学的概念 ; 剂型的重要型;药物剂型分类(一);4. 按分散系统： 真溶液型：药物以分子或离子分散 均匀分散体系 胶体溶液型：高分子分散在一定分散介质 均匀分散体系 乳剂型：油类药物或油溶液分散在一定分散介质 非均匀分散体系 混悬型：固体药物以微粒状态分散在一定分散介质 非均匀分散体系 气体分散型：液体或固体药物以微滴或微粒状态分散在气体分散介质 如气雾剂 微粒分散型：药物以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散。如微球剂，微囊剂 固体分散型：固体药物以聚集体状态存在于固体介质中。; 剂型的发展; 药剂学的任务：; 药剂学的分支学科 ;辅料在药物制剂中的应用;;;;药物剂型概论; 药物制剂的制备工艺(注射液);; 注射液的定义; 注射液的分类 ; 注射液的给药途径; 注射液的特点; 注射液的一般质量要求;制备前准备工作;制备前准备工作2．注射用溶剂;;;3.注射液的附加剂;维生素C注射液;维生素C注射液的处方分析;制备中操作及工艺流程;水处理;制备后质量检查;固体制剂生产 ;　　;设备与工艺;混合;V-Blender;多向运动混合机具有混合时间短占地空间小，混合均匀度好等优点。;HDS自动提升料斗式混合机;固体制剂制粒工艺 ;;生产中湿法制粒的设备： 挤压制粒方法与设备 转动制粒方法与设备 高速搅拌制粒方法与设备 流化喷雾制粒法与设备 （一步制粒法） 喷雾制粒法与设备 球晶制粒技术 ;特点:各自工序相对独立、成本低，缺点是生产效率低、劳动强度大、槽内死区多、易交叉污染、“散尘”污染高、成型效果差、流动性不好及压片片重差异大。;转动制粒方法与设备;;;; 液相中晶析制粒法 使药物在液相中析出结晶的同时借液体架桥剂和搅拌的作用聚结成球形颗粒的方法。因其颗粒形状为球形，故也称球晶制粒法。 ;干式制粒;The Densification Process;制粒设备的选型; 固体分散技术 ;;微型包囊技术或微囊化;药物微囊化进程：;包 合 技 术;一、概述 ;二、包合材料;性质;β-CYD的锥柱状结构;三、包合物的制备;包合材料;饱和水溶液法;;研磨法;冷冻干燥法;喷雾干燥;各种工艺的比较;四、影响包合的因素; X射线衍射法 热分析法 核磁共振法 红外光谱法 薄层色谱法 溶出速率法 显微镜成像法 紫外分光光度法 荧光光度法 圆二色谱法;图1. VD2、β-CD 、混合物、包合物的X-ray衍射图;图2. VD2、β-CD 、VD2和β-CD混合物及包合物的差热分析图;药物制剂的新技术与新剂型;《药品注册管理办法》（局令第28号）;第二节　新药生产 ;缓 控释制剂;缓控释制剂的分类（中国药典2005版 ）;缓速释制剂血药浓度对比示意图;口服缓控释制备方法及结构类型(一);口服缓控释制备方法及结构类型(二);我国缓释药物剂型分布比例;我国控缓释药品类别分布集中度 ; 剂量多样性(一);剂量多样性(二);制成缓控释制剂的目的;药理作用及临床适应症 ; 体外释放度 ;;　;缓控释小丸组成缓控释胶囊的独特优点;缓、控释胶囊的工艺和设备 ;对缓控释胶囊质量的影响 (一);对缓控释胶囊质量的影响 (二);脂质体;;; 二、基本概况及研究现状 （1）脂质体（liposome），亦称：类脂小球 指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体 （2） 分类（按结构与尺寸） 小单室脂质体(SUV)：粒径约0.02～0.08 μm； 大单室脂质体 (LUV）：粒径在0.1～l μm； 多室脂质体 (MIV)：粒径在1～5 μm。 ;（3）特点 靶向性和缓释性 载体的高度安全性 脂溶性和水溶性物质均兼容 降低药物毒性（阿霉素脂质体肝脏靶向，可降低心脏毒性） 提高稳定性（胰岛素、疫苗等脂质体可提高主药的稳定性） ;◇上市情况 （1）国外已上市品种;阿霉素脂质体（Doxil）;(3)国外正在研发的部分项目;(4)国内正在研发的部分项目;中药药剂学;;清热解毒软胶囊 ;;二、浸出制剂的特点;;2、浸出制剂的特点;三、浸出溶剂; 二 浸出原理与浸出方法; 一般药材的浸出过程包括以下阶段： 1、浸润 ：溶剂附着在粉粒表面使之润湿，通过毛细管和细胞间隙进入细胞内． 2、溶解：溶剂进入细胞后溶解其可溶性成分． 3、扩散 ：符合Fick’s第一扩散方程： 4、置换 ：搅拌或换新鲜溶剂保持最大浓度梯度． ;（二）影响浸出的主要因素;二、浸出方法;中药煎煮;（二）浸渍法 一般在常温下进行，如控制在40～50℃的加热浸渍法称为温浸法。 将