药理学第三十八章-β-内酰胺类抗生素PPT.ppt

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药理学第三十八章-β-内酰胺类抗生素PPT

四代头孢类的抗生素比较 抗G+ 抗G- 抗铜绿假单孢菌 对酶的稳定性 肾毒性 应用 第一代 +++ - - + ++ 耐药金葡菌感染 第二代 ++ ++ - ++ + 各类敏感菌感染 第三代 + ++ + +++ - 严重感染 第四代 +++ +++ +++ +++ - 各种严重感染 头孢菌素作用特点小结 抗菌谱:一代比一代广。 前3代对G+菌的作用一代比一代弱,而对G-菌的作用一代比一代强;第四代对G+、G-的作用都较强。 对铜绿假单胞菌:第一代、第二代无效,第三代作用较强,第四代高度敏感。 对β-内酰胺酶的稳定性:一代比一代稳定。 肾毒性:一代比一代低。 第三代和第四代都能透入脑脊液,脑脊液浓度高。 头孢菌素评价 优点: ①高效 ??   ②低毒、过敏反应少 ?? ③耐酸 ?? ④耐酶 ⑤广谱 缺点 :①不能兼顾G+、G-菌。 ②口服品种少   ③与青霉素G有交叉耐药和过敏反应。 化学结构 β- 内酰胺环 杂环 药物分类: 碳青霉烯类 头霉素类 氧头孢烯类 单环β- 内酰胺类 第四节 其它β-内酰胺类抗生素 碳青霉烯类 亚胺培南(Imipenem)、美罗培南(meropenem) 特点:高效、广谱、耐酶。 对厌氧菌是β-内酰胺类中作用最强者。 代谢:易被肾脱氢肽酶降解失活。 应用:与脱氢肽酶抑制剂西司他丁1:1混合成注射 剂称为泰能。 临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致的感染。 β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 一、β--内酰胺酶抑制剂:克拉维酸(棒酸)<舒巴坦<他唑巴坦 作用: 本身无明显抗菌作用,但能抑制β-内酰胺酶,从而保护了β-内酰胺类抗生素的活性。 与β-内酰胺类合用可增强后者的疗效:“抑酶增效” 二、复方制剂 奥格门丁(augmentin):克拉维酸钾+阿莫西林(1:2) 泰门丁(timentin): 克拉维酸钾+替卡西林(1:15) 优立新(unasyn): 舒巴坦+氨苄西林(1:2--复方制剂) 总 结 1. ?-内酰胺类抗生素共同的化学结构? 2. ?-内酰胺类抗生素的抗菌机理? 3. 细菌最常见的耐药机制? 4. 天然青霉素为_____谱_____期______剂。 5.青霉素的抗菌谱;首选用于哪些疾病? 6.青霉素的主要不良反应?防治措施?首选抢救药物 β-内酰胺环 抑制细胞壁粘肽合成 自溶酶 窄 繁殖 杀菌 三菌一体 过敏性休克 * * 第三十八章 β-内酰胺类抗生素 β-Lactam Antibiotics 一 二 青霉素类 头孢菌素类 本章主要内容 三 其他β-内酰胺类 临床上最常用的抗菌药物 β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)是指化学结 构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。 抗菌机制、耐药机制基本相同。包括: 青霉素类抗生素 头孢菌素类抗生素 非典型β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺酶抑制剂 β-内酰胺类抗生素的概述 青霉素的基本结构: 母核:6-氨基青霉烷酸(6-APA)+侧链(RCO) 第一节 青霉素类抗生素 6-APA 青霉素G (pencilin G,苄青霉素) 第一个用于临床的抗生素 结构:侧链中含有苄基( -CH2) 性质:干粉稳定,水溶液不稳定 ①室温放置24h失效并产生致敏物,现用现配 ②易被酸、碱、醇、重金属离子破坏,避免合用 剂量用国际单位“U”表示 一、窄谱青霉素类(天然青霉素) 作用于青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成 菌体失去渗透屏障 膨胀裂解 杀菌 激活细菌自溶酶 → 细菌自溶 抗菌作用机制 细菌细胞壁位于细胞质膜之外,为人体细胞所不具有。 PG对葡萄球菌的杀菌作用 繁殖期杀菌药,抗菌谱较窄 大多数G+球菌:溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、敏感的金葡菌 G+杆菌:白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌 G-球菌:脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌 少数G-杆菌:流感杆菌、百日咳杆菌。 螺旋体:梅毒螺旋体、钩端螺旋体。 放线杆菌 抗菌作用与抗菌谱 重点 对G+作用强,对G-作用弱 对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱 对人和哺乳动物细胞无影响 G+细菌、G-球菌及螺旋

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