药化内酰胺类PPT.ppt

第八章 抗生素(Antibiotics);抗生素的定义;临床应用;来源;抗生素杀菌作机制;细菌对抗生素的耐药机制;第一节 β-内酰胺抗生素;β-内酰胺抗生素的结构特征;β -内酰胺环的作用;β-内酰胺抗生素的分类;;结构特征;立体化学;X单晶衍射 ;分类;一、青霉素类;青霉素;结构和化学名;青霉素的结构特征;结构特点;发现;Time Line;;生产;天然存在的青霉素;性状;稳定性;强酸性;弱酸性;碱性条件或酶;胺和醇;作用机制 ;细菌细胞壁;细菌细胞壁成分;细胞壁的生物合成 ;β-内酰胺类抗生素的作用部位;作用机制;选择性;吸收和排出;延长作用时间的方法;临床应用;过敏反应;过敏原;交叉过敏;青霉素的缺点;半合成青霉素;6-APA;半合成青霉素的合成;耐酸青霉素;耐酶青霉素;广谱青霉素 ;Penicillins的构效关系 ;小 结 ;二、头孢菌素类;来源;结构特点;稳定性;Cephalosporin C 结构特征分析 ;C-３位乙酰氧基引起活性降低;提高稳定性的方法;结构改造??位置;与青霉素相比;头孢氨苄;结构和化学名;发现-苯甘氨酸侧链;能够抑制绝大多数G+和奈瑟菌、大肠杆菌及奇异变形杆菌 使用较高浓度 在临床上不再使用 易迅速代谢转化成活性很差的去乙酰氧基代谢产物;发现- Cefalexin;C-3 位取代基的重要性;作用;合成- Cefalexin;扩环----生产 - 7-ADCA;过敏反应;Cephalosporins 的构效关系;头孢菌素的换代;第一代;第二代;第三代; 第四代;分代不科学;头孢示例;头孢噻肟钠;结构和化学名;结构特点;耐酶和广谱的解释;立体异构和活性;稳定性;合成;抗菌谱;作用;头孢的制备;;非经典的β?内酰胺抗生素;β?内酰胺酶;耐药的金葡菌;医生的噩梦;β?内酰胺酶抑制剂;克拉维酸钾;结构和化学名;发现;结构特点;酶抑制剂的结构;奥格门汀;舒巴坦钠;作用;作用;制剂;Mutual prodrug;其它 β-内酰胺酶抑制剂 ;氨曲南;结构和化学名;发现-诺卡霉素;发现-氨曲南;结构特点;抗菌谱;临床 ??;Aztreonam’s特点;小结