药物治疗备考-第16章_解热镇痛抗炎药.pptVIP

解热 镇痛 抗炎 药Antipyretic,analgesic and anti-inflammatory drugs非甾体抗炎药前列腺素抑制药阿司匹林类在我国：本类药产量仅次于抗生素位于第二位 阿司匹林的药理作用、 作用机制、临床用途与不良反应 对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、 双氯芬酸等的作用特点、临床用途 解热镇痛抗炎药分类 解热，镇痛，抗炎、抗风湿 作用 共同基础： 抑制 环氧酶COX（AA的代谢产物) → 前列腺素PG 合成↓ 解热：和氯丙嗪比较 镇痛：和中枢镇痛药比较 抗炎：非甾体抗炎药（NSAIDs） 甾体抗炎药（SAID）比较 后续章节 糖皮质激素 1.神经系统 ①下丘脑中枢体温调定点↑ ② 致痛,痛敏感↑ 3. Pt聚集 及 血栓形成 PGI2 pt聚集↓ 血管扩张 TXA2 pt聚集↑ 血栓素合成酶 血管收缩 4. 子宫 PGE2 PGF2 对各期子宫均有收缩作用 5.消化道 保护胃粘膜抑制组胺、食物、胃泌素引起的胃酸分泌 6.支气管 舒张（PGE2 ）收缩（PGF2 ） 7.其他 作为炎症介质，参与炎症反应 PGE2 水杨酸类：乙酰水杨酸（ASP） 苯胺类：对乙酰氨基酚 吡唑酮类：保泰松、安乃静 其他有机酸类：吲哚美辛（消炎痛）、布洛芬等 各类药物均有镇痛作用、抗炎各异； ASP、吲哚美辛抗炎强、苯胺类基无抗炎作用～！ 1. 解热作用 【特点】 1）使发热体温恢复正常，对正常体温无影响 2）影响散热、不影响产热 3）下丘脑体温调节中枢PG↓ 2.镇痛作用 【特点】 中度 慢性钝痛 牙、头、神经、肌肉、月经痛等 无效: 严重剧痛 内脏绞痛 优点：依赖性少，无呼吸抑制 部位: 主要在外周 抑制PG合成和释放，降低痛敏感 外界/体内(物理/化学)伤害刺激 → 局部破坏 释放 内源性致痛因子 皮肤各层 小血管 直接从C溢出：K+、H+、5-HT、组胺等 Cap 损伤C释放相关酶：缓激肽、PG等 CT组织 伤害性感受器释放：P物质 感觉N末梢 上行下行（N传导） → 疼痛 3.抗炎 抗风湿 明显↓炎症 红、肿、热、痛反应。 疗效肯定(除苯胺类) 但不能根治，不能防止疾病发展及合并症 机制：抑制炎症时PGE2的合成 1.上消化道反应 最常见 恶心、呕吐，胃出血（无痛性）、诱发或加重溃疡 『机制』 1）直接刺激 2）抑制胃粘膜PG/COX1 合成 对乙酰氨基酚 胃肠道反应较少 2. 诱发 哮喘病人哮喘 ASP哮喘: 内源性支气管收缩物质↑→ 支气管痉挛 用 AD 无效，应用 糖皮质激素等 『体内过程』 p.o 分布全身: 可入关节腔、脑脊液、胎盘屏障 肝代谢 肾排泄 尿液pH变化影响排泄 (中毒？化尿液) 『药理作用和临床应用』 1) 解热、镇痛、抗炎抗风湿 均强 头痛、牙痛、神经痛、月经痛等 0.5g 对风湿性关节炎及风湿热 尤为明显 3~5g/d 分4次饭后服 （急性风湿患者24～48h 退热、 关节红肿疼痛缓解、血沉下降等； 类风湿关节炎首选） D.脑内COX2过度表达与老年性痴呆有关， 每天服用100mg对老年痴呆发生有阻遏作用。 ★『 ASP 不良反应』（1～5） 1. 胃肠道反应（最常见） 恶心、呕吐，胃出血（无痛性）、诱发或加重溃疡 【防治】饭后使用、用肠溶片、加抗酸剂… 2. 凝血障碍 治疗量：抑制Pt聚集，延长出血T