功能性食品 第二篇.pptVIP

目 录 第一章 功能食品的基础研究 §1. 文献情报检索、选题立项 §2. 保健功能因子解析研究 §3. 保健功能因子的体内研究（in vivo） §1.文献情报检索、选题立项 文献检索 §2. 保健功能因子解析研究 免疫调节因子 活性氧消除功能因子 胰岛素分泌功能调节因子 血管紧张素Ⅰ转换酶抑制因子 食物抗癌因子 抗炎症作用因子 抗菌抗病毒作用因子 小肠上皮脂肪细胞的增值、分化调控因子 肠道蠕动因子 促进钙吸收与保存因子 改善睡眠功能因子 2. 功能因子的in vitro检索 什么是in vitro 试验 实例1 超氧自由基清除活性评价 实例2 酪氨酸氧化酶抑制剂活性评价 实例3 脯氨酰肽内切酶抑制剂活性评价 脯氨酰肽内切酶 ( EC3.4.21. 26 Prolylendo-peptidase 缩写PEP )，存在于心脏、肝脏、脑等器官中，是一种特异性蛋白（肽）酶，专门催化肽链中脯氨酰羧基侧的水解反应。 研究发现，在老年性痴呆症患者脑的海马区，PEP活性异常高，因此有人推测PEP参与水解大脑信息活性肽（如P物质、加压素、催产素等）进而导致记忆物质合成受阻，最终导致老年性痴呆。 因此，近年来发达国家在PEP抑制剂的研究方面开展了大量研究工作，其中尤以日本最有代表性，一些实验室开发的PEP抑制剂已进入临床试验阶段。 PEP抑制活性评价方法 PEP抑制活性分析步骤 山楂提取物浓度与PEP抑制活性的相关性 山楂提取物及相关化合物对PEP的抑制活性 3、功能因子的分离纯化 分离纯化的目的是为了得到足够数量的未知活性成分纯品以供结构鉴定。 常用的分离步骤与方法： 溶剂提取 溶剂萃取 柱层析(包括中压液相色谱) TLC制备 HPLC制备 4、活性成分的结构鉴定 常用的结构分析手段： 元素分析法 UV光谱法 红外光谱法（Infrared Absorption Spectrum , IR） 质谱法（Mass Spectrometry, MS） 核磁共振波谱法（Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy, NMR） 5、功能因子的存在规律研究 定量分析检测活性成分的存在规律 活性成分分析方法的建立 活性成分的分布与含量变化 §3. 保健功能因子的体内研究（in vivo） in vitro 和in vivo 评价都属于药理学（pharmacology）的范畴。它是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础科学。它研究药物与机体间相互作用的规律及其原理。 其中，药物对机体的作用规律属于药效学（pharmacodynamics）的范畴，而机体对药物的影响属药物代谢动力学（pharmacokinetics）。 1、药效学的研究 活性成分（药物）的效应（effect）实际上是机体器官原有功能的改变 功能的提高称为兴奋（excitation ） 功能的降低称为抑制（inhibitition） 量效曲线 活性成分对人体的作用可分为保健作用和毒副作用两方面，我们一般希望其保健作用较强，毒副作用较弱，这就需要对作用强度给出一个客观评价。 通常活性成分的药理效应会随着剂量或浓度的增加而增加，这一规律可用量效关系曲线描述，其纵坐标表示效应量，横坐标表示剂量。在量效曲线上可以找到最小有效剂量（minimal effective dose）及最大效应（maximal effect）。 活性强度的评价指标 不同活性成分的活性强度不同，其量效曲线的形状也不同。为便于比较，常采用在一群动物中引起半数（50%）动物阳性反应的剂量，或效应值为50%时的剂量即半数有效剂量（ED50）作为指标，ED50值越低则活性越强。活性成分的毒性常用引起半数动物死亡的剂量，即半数致死量（LD50）为标准进行比较，LD50值越低则毒性越强。 治疗指数 药物的安全性常用治疗指数（therapeutic index，TI）表示，治疗指数即LD50/ED50，此指数越大说明此活性成分的安全性越好。 2、药代动力学研究 活性成分的吸收 活性成分的分布 活性成分的生物转化 活性成分的排泄 活性成分的时效关系与时量关系 3、毒理学研究 第一阶段(急性毒性试验)：测定经口LD50。 第二阶段（蓄积毒性和致突变试验）：20天，雌、雄大小鼠各20只，20天 第三阶段（亚慢性和代谢试验）：90天 第四阶段(慢性毒性包括致癌试验)：2年 毒理评价的有关规定 一般按照GB/T15193—94《食品安全性毒理学评价程序》中的具体规定进行。 药食兼用品种可按一般食品对待，免做毒理试验。 虽是药品，但