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中药诃子化学成分及生物活性探究进展摘 要：对中药诃子的化学成分与药理活性及应用的研究进展进行了综述，为深入研究和综合利用中药诃子提供参考。 关键词：诃子；化学成分；药理活性 中图分类号：R285.6 文献标识码：A 文章编号：1673-2197(2008)06-046-03 中药诃子为使君子科植物诃子(Terminalia chebula Retz.) 或绒毛诃子(Terminalia.chebula Retz.var.tomentella kurz) 的干燥成熟果实[1] 。秋冬两季果实成熟时采收，除去杂质，晒干。诃子原产印度、缅甸等地，我国云南、西藏、广东、广西等地均有分布。诃子具有涩肠敛肺，降火利咽之功效，在临床上应用广泛。其炮制方法历史记载颇多，分有净制、切制、炒制、煨制、辅料制等几大类，十几种炮制方法。近年来，对诃子常用的煨、麸煨、炒、去核或带用等炮制法已有研究报道，并取得了一定的科学依据。目前国内对诃子的研究较少，为进一步探明其成分功效以及进一步开发利用诃子植物资源，本文对其化学成分与药理活性及应用的研究进展进行了综述。 1 化学成分 诃子主要含三萜酸类成分，如2α-羟基马可莫酸、马斯里酸、2α-羟基乌苏酸、粉蕊黄杨醇酸、阿江榄仁素、阿江榄仁酸、诃子醇、arjunglu-coside，chebuloside Ⅰ和Ⅱ、没食子酰葡萄糖类、没食子酰的简单酯类化合物等[2~9]和氨基酸[10]、酚酸类[11~13]及番泻甙A、鞣酸酶、多酚氧化酶、过氧化物酶、抗坏血酸氧化酶、阿拉伯糖、果糖、葡萄糖、蔗糖、鼠李糖(rhamnose)等碳水化合物[14]。 林励等[15]对阴干的诃子成熟果实进行了挥发性成分含量测定(结果见表1)。 2 药理作用 1.1 抗菌作用 体外实验证明，诃子对4~5种痢疾杆菌都有效[16]，尤以诃子壳为佳。诃子水煎液(100%)除对各种痢疾杆菌有效外，且对绿脓杆菌、白喉杆菌作用较强，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、变形杆菌、鼠伤寒杆菌亦有作用(纸片法)；对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌的有效浓度分别为1∶32，1∶128，1∶64(试管法)[17]。诃子在体外有良好的抗伤寒杆菌作用，用盐酸提取的乙醇提取物具有更高的抗菌及抗真菌作用[18]。 1.2 强心作用 大剂量诃子的苯及氯仿提取物具有中等强心作用，乙酸乙酯，丁酮，正丁醇和水的提取物具有很强的强心作用。醋酸乙酯提取物100、300、500μg，使心脏收缩力增加3%~20%，心输出量增加2%~10%，而心率不变；013~3mg剂量使收缩力过低的小鼠心脏收缩增加4%~36%。丁酮和正丁醇提取物也有相似作用，而这些作用不被心得安阻断，提示提取物的作用不是通过心脏的β?1受体所致，而是直接作用于心脏所致。 1.3 抗氧化作用 诃子对活性氧有清除作用，醇提取物比水提取物作用强。诃子的醇提取物10~20μg/mL，水提取物200~400μg/mL，能显著抑制维生素C合并硫酸亚铁诱发的小鼠肝及肺匀浆及线粒体膜脂质过氧化。诃子醇提取物25μg/mL，水提取物100μg/mL能显著清除核黄素加光引起的过氧阴离子和对抗H?2O?2引起的溶血。诃子醇提取物20μg/mL显著抑制十四酰基佛波醇乙酰酯(TPA)20ng/mL诱发的人白细胞化学发光，50μg/mL明显对抗TPA100ng/mL和香烟烟雾凝集物400μg/mL引起的人白细胞DNA断链作用[19]。诃子提取的鞣质亦有抗氧自由基和促癌物的作用，小鼠灌胃诃子鞣质25~50mg/kg可有效对抗亚硝酸钠和氨基比林引起的小鼠肝脏的急性损伤，减少NO?2?-离子的生成。其机制可能是阻止氨基比林在胃内硝基化，从而对抗了亚硝酸钠加氨基比林对小鼠的毒性。诃子鞣质10~20μg/mL显著抑制维生素C合并硫酸亚铁诱发的小鼠肝线粒体脂质过氧化，明显抑制H?2O?2和HPD(血卟啉衍生物)加光引起的溶血[20]。杨怀霞等[21]把诃子风干恒重，过20目筛，分别由乙醇提取、水溶、乙酸乙酯反萃，得提取物，用菜籽油过氧化值测定法(碘量法)衡量各提取物抗氧化活性以及复配作用。结果表明诃子提取物为优良的天然抗氧化剂，其复配产品的抗氧化效果更好。 1.4 抗HIV作用 张燕明等[22]采用酶联免疫吸附试验测定诃子对培养上清液HBsAg、HBeAg的抑制作用。诃子醇提物浓度6.25mg/mL时，对HBsAg、HBeAg抑制率分别为99.67%、71.40%。 1.5 其它作用 从干果中用80%乙醇提得的诃子素，对家兔平滑肌有罂粟碱样解痉作用[16]；除鞣质外还有致泻成分，故与大黄相似，先致泻而后收敛；含诃子的中药复方有抗癌效果[2]