抗组胺--课件.pptVIP

第一节 组胺受体阻断药 组胺（histamine）是自体活性物质之一，在体内由组氨酸脱羧而成，具有很强的生物活性。正常情况下，组胺以无活性的结合型贮存于组织的肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生变态反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放。通过与靶细胞膜上特异性组胺受体结合，直接激动该受体，产生各种相应的效应。现已知组胺受体有H1、H2和H3三种亚型，各亚型的分布和效应见表27-1 组胺受体分布及效应表 　 H1受体阻断药 * * 第二十七章 抗过敏药 抗过敏药又称抗变态反应药，主要包括组胺受体阻断药、肾上腺素、钙剂、糖皮质激素类药等。本章主要介绍组胺受体阻断药和钙剂。 受体类型 所在组织 效 应 阻断药 ? H1 支气管胃肠子宫平滑肌 收缩 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏等 皮肤血管 扩张 心房、房室结 收缩力↑，传导减慢 ? H2 胃壁细胞 分泌↑ 西米替丁 雷尼替丁 血管 扩张 心室、窦房结 收缩力↑，心率↑ ? H3 中枢与外周 负反馈性调节 硫丙咪胺 神经末梢 组胺合成与释放 ? H1受体阻断 ＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋ 12～24 － － － 特非那丁 约20 － － － 阿斯咪唑 4～6 ＋ ＋ ＋ 赛庚定 4～6 ＋＋ － ＋ 氯苯那敏 4～6 ＋＋＋ ＋＋ ＋＋＋ 异丙嗪 4～6 ＋＋＋ ＋＋ ＋＋＋ 苯海拉明 作用持续时间（h） 抗胆碱 抗晕止吐 镇静催眠 作用 药物 【药理作用】 1. H1受体阻断作用 H1受体阻断药通过与组胺竞争性地阻断H1受体，能完全对抗组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加,支气管及胃肠平滑肌收缩，部分对抗组胺的舒张血管降低血压作用，但不能对抗组胺兴奋H2受体引起胃酸分泌的作用。 2.中枢作用 H1受体阻断药大多数易通过血-脑屏障进入脑内，阻断中枢H1受体，拮抗组胺引起的觉醒反应，对中枢神经系统产生抑制作用，引起镇静催眠和抗晕止吐作用。中枢作用的性质及强度可因人因药而异，中枢抑制作用以异丙嗪和苯海拉明最强，氯苯那敏较弱，阿司咪唑与特非那定因不易通过血-脑屏障而几无中枢抑制作用。 3.其他作用 多数药物具有较弱的抗胆碱作用、局部麻醉作用和奎尼丁样作用。其抗胆碱作用是引起口干、便秘等不良反应的药理基础，局部麻醉作用有助于减轻疼痛和瘙痒。但阿司咪唑、特非那定无抗胆碱作用。 【临床用途】 1.防治皮肤粘膜变态反应性疾病 本类药物对内源性组胺释放引起的荨麻疹、花粉病、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应及血管神经性水肿疗效较好，可作为首选药物。对虫咬性皮炎、药疹及接触性皮炎等引起的皮肤瘙痒也有良效，但对已产生的皮肤损伤无效。对支气管哮喘疗效差，对过敏性休克几乎无效。此外，用于输血输液反应有一定的防治效果。 2.防晕止吐 苯海拉明、异丙嗪等对晕动病、妊娠呕吐以及放射性呕吐等均有镇吐作用，常与东莨菪碱等合用以增强疗效。预防晕动病常用茶苯海明（dramamine，乘晕宁），其为氨茶碱与苯海拉明形成的复盐，抗晕动作用较强，应在乘车、乘船前15～30min服用。 3.治疗失眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明等可用于失眠症，尤其是变态反应性疾病引起的焦虑失眠病人。 4．其它 异丙嗪常作为冬眠合剂的组分，用于人工冬眠，也常作为复方镇咳祛痰药的成分，因对支气管平滑肌有轻度的松弛作用，又有抗组胺和中枢抑制作用。 【不良反应】 1.神经系统 常见嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝等中枢抑制症状，以苯海拉明、异丙嗪最多见，故服药期间避免驾驶车船、操纵机器或从事高空作业，以免发生意外。也不宜饮酒，以免加重副作用。少数病人（尤其是儿童）可出现失眠、烦躁不安等中枢兴奋症状。 2.胃肠反应 可见口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等，宜餐后服以减轻症状。但阿司咪唑宜餐前1小时服用，以防食物影响药效发挥。 3.其它反应 偶见粒细胞减少、溶血性贫血等。阿司咪唑及特非那定过量可致严重的心律失常，应予注意。本类药物具有抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用。 第二节 钙剂 正常人体内含钙总量约1400g，其中99%以骨盐形式存在于骨中，以保持骨的硬度，其余少量主要存在于体液中。临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙（calcium gluconate）、氯化钙（calcium choride）和乳酸钙（calcium lactate）。 【作用和应用】 1.抗过敏作用 钙剂能增加毛细血管的致密度、降低其通透性，使渗出减少，过敏症状减轻。可用于治疗过敏性疾病如荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性皮炎和湿疹等，仅做辅助治疗，一般采用静脉给药。 2.促进骨骼和牙齿的