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脂质体Liposome 一 脂质体定义 二 脂质体分类 三 脂质体组成与结构 四 脂质体的制备 五 脂质体的特点 六 脂质体作为药物载体的临床应用 七 脂质体给药途径 八 脂质体的体内过程 九 新型靶向脂质体展开 十 未来脂质体的研究主要方面: 　 脂质体递药系统的临床研究进展  一 脂质体定义脂质体（liposome）生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分子的疏水尾部倾向于聚集在一起，避开水相，而亲水头部暴露在水相，形成具有双分子层结构的的封闭囊泡，称为脂质体。脂质体 (liposome)药剂学定义: 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。脂质体（liposome）是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25~1000nm不等。 三 脂质体组成与结构 脂质体的组成：类脂质（磷脂）及附加剂。 1、磷脂类：包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团，以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团。天然磷脂以卵磷脂（磷脂酰胆碱，PC）为主，来源于蛋黄和大豆，显中性。合成磷脂主要有DPPC（二棕榈酰磷脂酰胆碱）、DPPE（二棕榈酰磷脂酰乙醇胺）、DSPC（二硬脂酰磷脂酰胆碱）等，其均属氢化磷脂类，具有性质稳定，抗氧化性强，成品稳定等特点，是目前国外首选的辅料。 　　 2、胆固醇：胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体的基础物质。胆固醇具有调节膜流动性的作用，故可称为脂质体“流动性缓冲剂”。 十 未来脂质体的研究主要方面: 　 1、膜结构与载药性质之间的关系； 　　 2、脂质体在体内的靶向特性； 　　 3、在体外培养中将基因和其他物质导入细胞内有望成为基因药物载体。 　　 基于脂质体作为药物载体系统的经验，理想的用于转运基因的脂质体，对于质粒DNA具有高包封率，保护DNA不被血浆核酶降解的特点，它们粒径分布范围窄，粒径平均为100 nm或者更小。为使脂质体接近血管外区域，故采用具有广泛的结合潜力脂类，这种特殊脂类可促进与细胞膜融合和/或提高脂质体在循环系统中的稳定性。第1种为传统上的脂质体，人们可控制其体外行为，但不能控制其体内行为，它们很快被灭活或被固定;第2种为无活性脂质体(即不与外界作用)，由于聚合物包封于表面的立体稳定性而抑制其相互作用;第3种脂质体表面结合抗原、凝集素或其他基团，由于表面结合的特定配基，也可特定地相互作用;第4种为反应活性脂质体，如离子型、靶敏感型和融合性脂质体，这种脂质体有时指相转变的多孔脂质体，脂质体内有离子敏感亚基，Ca2+　其他金属离子敏感性脂质体，也包括阳离子脂质体，阴离子脂质体。阴离子脂质体不属于有反应活性类，但特殊的试验如试管内与相反电荷(多)离子相互作用例子除外。常规脂质体进入细胞转运DNA实验，其原理是脂质体增强细胞体的聚集，即加速大分子、荷电多的分子透过膜，该过程相当复杂，尤其在包封较大片段时，在实践中这种技术只在体外使用且要用融合剂，荷电越多用途越少。 Thank you for listening * * 二 脂质体分类1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同，分为单室脂质体和多室脂质体。 　　小单室脂质体(SUV)：粒径小于200nm,医学应用较多为小单室脂质体；大单室脂质体(LUV)：为单层大泡囊，粒径在200～l000nm。 　　多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV)：粒径在1～5um之间。 　　2.按照结构分：单室脂质体，多室脂质体，多囊脂质体 　　3.按照电荷分：中性脂质体，负电荷脂质体，正电荷脂质体 　　4.按照性能分：一般脂质体，特殊功效脂质体 卵磷脂与胆固醇在脂质体中的排列形式 四 脂质体的制备 1、注入法:主要用于制备单室脂质体，少数为多室脂质体，其粒径绝大多数在200nm以下。 　　 2、薄膜分散法：主要用于制备多室或大单室脂质体，超声后以单室脂质体为主。 　　 3、超声波分散法：主要用于制备以单室为主单室脂质体。 　　 4、逆相蒸发法：主要用于制备大单室脂质体。 　　 5、冷冻干燥法：适合于热敏感的药物。 6、重建脂质体：单室或多室型。是目前国外应用最为广泛的制备方法之一。其具有工艺稳定、适合于工业化生产、质量易于控制、产品稳定性好等特点。 五 脂质体的特点 1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓