药化绪论-培训课件.pptVIP

药物化学学科面临挑战和机遇 21世纪药物研究将从经验式普筛的机遇方式进入组合化学与合理药物设计(Rational Drug Design)相结合的研究途径。 但至今为止人们对心脑血管疾病，恶性肿瘤，免疫缺损，精神和遗传性疾病，老年病等尚没有或缺少有效药物。 我国医药的发展 我国在古代，草药即被用来治疗疾病，有“神农尝百草”的传说，著于公元1到2世纪的《神农本草经》收载365种药物，经过历代不断实践总结至1587年明代李时珍的《本草纲目》，收载1892种植物、动物和矿物药，现已被译为英、法、德、俄、曰等文字出版为世界药学名著。 1949年以前由于我国在现代科学技术研究方面比较落后，特别是化学工业几乎是空白，极大的影响了我国药学事业的发展。当时仅能生产几种化学合成药物，对中药的研究仍然是传统和经验的方式。 中华人民共和国成立后，我国药物让学事业有很大发展，几十年以来我国药品生产和新药研究从无到有，已建成了比较完整的生产和研究体系，目前，我国已能生产原料药1000余种 建国后我国经济处于恢复发展时期，难于对新药研究提供大量经费支持，改革开放以来，我国经济高速发展，新药研究投资逐年加大。 1993年1月起我国开始实施药品专利法，药品生产开始从仿制转向创新。　 我国从传统抗疟中药青蒿（也称黄花蒿）中分离出青蒿素（Artemisinin），对氯喹有抗药性的疟原虫有效。青蒿素结构修饰得到的双氢青蒿素（Dihydroartemisinin），蒿甲醚（Artemether）和青蒿琥酯（Artesunate），抗疟作用增强，毒性低，已在国外注册，进人国际市场； 我国从生长在青藏高原的植物唐古特山莨菪中分离出新的莨菪烷类生物碱——山莨菪碱（Anisodamine）和樟柳碱（Anisodine），前者主要用于感染中毒性休克，血管性疾患等，后者用于血管性头痛等的治疗； 从石杉属植物千层塔中分离出石杉碱甲（Huperzine A）能改善老年记忆减退，治疗老年性痴呆症。 从吊石苣苔植物中分离出石吊兰素（Lysionotin）对淋巴结核、肺结核有显著疗效。 从防己科植物河谷地不容中分离出千金藤啶碱（Stopholidine）用于治疗血管性头痛，偏头痛等。 合成药物研究也取得很大成绩 从中药五味子中的有效成分五味子丙素进行结构简化创制的降低丙氨酸氨基转移酶治疗肝炎的药物联苯双酯（Bifendate）。 对芬太尼进行结构改造，得到了强效镇痛药羟甲芬太尼（Ohmefentanyl）。 对抗肿瘤转移药乙亚胺进行结构改造发展了乙双吗晽（Bimolane）和丙双吗晽（AT—2153）等抗肿瘤药物等。 四、新药的寻找 \ 新药研究需要巨额投资 据美国国会技术评价局1993年报告，美国开发一个新药成本为3.59亿美元，平均5000个化合物只有5个能进入临床试验，其中只有一个能够上市，研究开发一个新药平均需要12年。 新药发现的途径 1．经验积累 2．偶然发现 3．化学合成 4．天然物提取 5．药理筛选 6．代谢研究 7．利用毒副作用 8．机制研究 9．临床发现 的过程：新药研究开发 五.药物的命名 通用名 国际非专利药品名称(INN) -Cillin Cef- -Conazole -Vir -Caine -profen 化学名 商品名 * Medicinal Chemistry 药 物 化 学 李志裕 第一章 绪论 Introduction —、药物化学的研究内容和任务 药物化学（Medicinal Chemistry） 是关于药物的发现、发展和确证的科学，并在分子水平上研究药物的作用方式。 药物化学研究的对象是化学药物 药物化学（Medicinal Chemistry） Medicinal chemistry concerns the discovery, the development, the identification and the interpretation of the mode of action of biologically active compounds at the molecular level. ----By IUPAC 化学药物 是指对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质；这些化学药物并具有一定的化学结构。 根据来源，化学药物可分为：无机药物、合成药物和天然药物三大类。 药物的来源 动物 植物 微生物 合成 生物工程 酶 基因 细胞 发酵 按作用分为: 治疗药 诊断药 保健药 预防药 药物化学（Medicinal Chemistry） 研究化合物的化学结构和（或）性质同机体相互作用的关系，即结构—活性关系或简称构效关系