3-（2-苯并呋喃甲酰甲基）喹唑啉酮的合成及抗球虫活性研究.pdfVIP

第22卷第 7期 化 学 研 究 与 应 用 Vo1．22，No．7 2010年7月 ChemicalResearchandApplication July，2010 文章编号：1004—1656(2010)07-0864-04 3一(2一苯并呋喃 甲酰 甲基)喹唑啉酮的 合成及抗球虫活性研究 谢 敏 ，陈广民 ，邹丽娟 ，聂 奎 ，王玉 良，罗 娟 h (1．1~Jll大学化学学院，i~Uil 成都 610064； 2。西南大学动物科学系，重庆 400715) 摘要：为寻求具有抗球虫活性的新化合物，本文设计并合成了4个含卤素的3．(2．苯并呋喃甲酰甲基)喹唑啉 酮。所有化合物的结构经 HNMR，HRMS和 IR所证实。抗球虫活性实验的结果表明，在 18mg／kg的浓度 下，化合物8-氯-3-(2-苯并呋喃甲酰甲基)喹唑啉酮具有抗球虫活性效果。 关键词：3一(2-苯并呋喃甲酰甲基)喹唑啉酮；抗球虫活性；合成 中图分类号：0626．329 文献标识码：A Synthesisandanticoccidialactivityof3-(2-benzofuranformyhnethy1)quinazolinone XIEMin，CHENGuang-min，ZOULi-juan，NIEKui，WANGYu-liang，‘LUOJuanh (1．CollegeofChemist~，SichuanUniversity，Chengdu610064，China； 2．CollegeofAnimalScienceandTechnology，SouthwestUniversiyt，Chongqing400715，China) Abstract：Inanefforttodevelopnovelandeffectiveanticoceidialcompounds，fourhalogenated3一(2-benzofuranformylmethy1) quinazolinonenaaloguesweredesignedandsynthesized．Thestructuresofthesecompoundswerecharacterizedby’H NMR HRMS ， nadIR spectra．Th esecompoundsweretestedforanticoccidialactivitiesagainstEimeriatenellaaccordingtothena ticoccidialindex mehtod．Compound8-ehloro-3-(2-benzofuranformylmethy1)quinazolinoneexhibitedanticoceidialactivitiesinthechicken’Sdiet withadoesof18ms／kgnadmightbedevelopeda8anavailableanticoccidial drug． Keywords：3·(2一benzofuranformylmethy1)quinazolinone；anticoccidialactivity；snythesis 鸡球虫病是由艾美耳属、艾美耳科的各种球 是中药常山中提取出的常山碱 (Scheme2)的衍生 虫寄生于鸡肠道上皮细胞所引起的以肠炎、消瘦、 物，对多种球虫具有抑制作用。然而，由于常山酮 贫血、产蛋量降低和腹泻带血为主要症状的寄生 的合成路线 比较复杂，合成步骤多达十五步 以 虫病 【14。。据文献可知，全世界每年因球虫病造成 上 剖，导致其生产成本和销售价格较高，使其应 的损失高达80亿美元 J。目前，我国主要采用药