有机硝酸酯类药物__培训课件.pptVIP

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规范应用有机硝酸酯类药物 三亚硝酸酯规范化应用系列培训专家启动会 通过本次启动会,大家更充分认识到 无症状心肌缺血应该使用硝酸酯类药物; 应用了Durules缓释技术的硝酸酯类药物,可避免患者耐药性,是长期使用硝酸酯的首选; 硝酸酯类药物具有明确的抗缺血作用,血运重建不完全及有心肌缺血者仍需使用。 ? ? ? 药理学特性 1.外周血管效应 小剂量时主要舒张大的容量静脉,随剂量增加,大、中传输动脉扩张,大剂量时则舒张外周阻力小动脉,只有极大剂量时才使微动脉扩张。 ?2.对冠脉循环的局部作用 在冠脉循环局部, 可扩张心外膜的大传输动脉,预防或逆转冠脉收缩或痉挛,舒张侧支循环动脉,改善缺血区域血供。 在临床常用剂量范围内, 选择性舒张心外膜的大传输动脉和侧支动脉,而不扩张微动脉,可有效避免“冠脉窃血”现象发生。 硝酸酯类药物分类 硝酸甘油(nitroglycerin,NTG) 二硝酸异山梨酯(Isosorbide dinitrate,ISDN):消心痛 单硝酸异山梨酯(Isosorbide mononitrate,ISMN):依姆多、异乐定 有机硝酸酯类药物在冠心病治疗中的应用? 急性冠脉综合征 即刻使用有机硝酸酯类药物,每隔5分钟舌下含 NTG0.4?mg,最多可给药3次。 最初48小时内,对缺血持续存在,合并高血压和心力衰竭的患者,可考虑使用静脉制剂。??? (AHA/ACC 、ESC) guideline ?慢性稳定性心绞痛 ???? ??? (AHA/ACC 、ESC) guidelin Richard?L?Mueller教授认为,尽管有机硝酸酯类药物不能显著改善急性心肌梗死患者的总死亡率,但对其他终点事件(如缩小梗死面积,改善心功能)具有益作用,故仍为急性心肌梗死药物治疗的重要基石。 临床应用的主要问题? 禁忌证:心室低充盈状态,血管过度扩张状态以及梗阻加重。 耐药性:指反复使用硝酸酯类药物后疗效降低的现象,原因尚未明确。可能原因: ①巯基耗竭 ②鸟苷酸环化酶敏感性下降 ③神经内分泌异常激活 ④氧自由基的增加破坏NO的生成 解决方法:确保24小时内至少有8~12小时的“无硝酸酯期”。 偏心给药: 普通剂型硝酸异山梨醇酯(ISDN)如消心痛每日4次给药时,给药时间应为7:00、11:00、15:00和19:00; 普通剂型的单硝酸异山梨酯(ISMN)如欣康每日2次给药时,给药时间为8:00和14:00,与次日给药的间隔保持在14小时左右。 选用长效5-单硝酸异山梨酯(依姆多) ①起效快。服药后约半小时至1小时,即可达到最低治疗浓度。 ②有效浓度覆盖时段合理。有效血药浓度可覆盖12~14小时, 可有效控制有症状和隐匿性心肌缺血发作。 ③谷浓度低,但非零状态。依姆多低于治疗窗下限的血药浓度时间约为10~12小时,可有效避免耐药的发生。 ④药物达峰时间不受食物影响,服药更加方便。 头痛 :发生率约为15%~30%,这是药物产生疗效的标志之一。头痛发生频度和强度与药物剂量正相关,但服药1~2周后,一般可逐渐消失。 解决方法: 初始可从小剂量开始,几天后增至目标剂量。 口服阿司匹林亦可缓解头痛,且无损其抗心绞痛作用,可联用。 需注意的是,头痛消失并不意味着硝酸酯类?药物的抗心绞痛作用消失。? Thank you very much !

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