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37大环内酯
* 是一类具有14~16碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药。 药物: 第一代:红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素;第二代罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。不易耐药的酮基大环内酯类第三代药物受到普遍关注。 第三十七章 大环内酯类抗生素 特点: 主要用于需氧G+、G-球菌和厌氧球菌等感染,对β-内酰胺类抗生素过敏或耐药患者的治疗。 红霉素(erythromycin) 【体内过程】 红霉素不耐酸,口服吸收少,故现用制剂为肠溶片或酯化物(依托红霉素/无味红霉素),其抗酸,口服吸收好。乳糖红霉素供i.v。 [抗菌作用] 1. 对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感; 2.对螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体、衣原体也有抑制作用。 3.对β-内酰胺类及氨基糖苷类的耐药细也有效。 [抗菌机制] 与细菌核蛋白体50s亚基P位结合,抑制转肽作用和抑制mRNA移位,而阻碍蛋白质合成 [耐药性] 金葡菌对红霉素易产生耐药性,且与其他大环内酯类药物有完全交叉耐药性。 原因:l靶位改变;l 产生水解酶; l促进主动外排系统等。 1.军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎等首选。 2. 耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。 3. G+球菌感染:如大叶肺炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎等。 (疗效不及P-G)。 [临床应用] *
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