37大环内酯类林可霉素类与其他.pptVIP

大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类 第一节 大环内酯类抗生素 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 共同特点 ⒈抗菌作用：抗菌谱略广（与青霉素比），为抑菌药 主要作用于需氧G+菌和G￣球菌、厌氧菌 以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体 ⒉作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质 合成 ⒊耐 药 性：同类不完全交叉耐药 与?-内酰胺类无交叉耐药 ⒋临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染 ⒌不良反应：毒性低 ⒍ 药动学： ◆ 口服后不耐酸、酯化衍生物可增加其吸收 ◆在碱性环境中抗菌活性药增强，治疗尿路感染时常需碱化尿液。 ◆组织中浓度较高，痰、皮下组织及胆汁和前列腺组织中明显超过血药浓度。 ◆ 不易透过血脑屏障 ◆主要经胆汁排泄，可进行肝肠循环。 二、常用药物 红霉素(erythromycin) 代表药 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障 主要经肝代谢，胆汁排泄 临床应用： (1）耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的患者 (2）首选治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎及肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。 （3）沙眼衣原体结膜炎。 （4）厌氧菌所致的口腔感染 不良反应 （1）局部刺激性 （2） 肝损害 （3）过敏反应 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 新一代大环内酯类特点 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强 对支原体、衣原体等作用明显增强 耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长 第二节 林可霉素类抗生素 林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin) 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药 作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白 质合成。不与红霉素合用。 临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染 需、厌氧菌引起的混合感染 不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎 含：万古霉素(cancomycin) 去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(teicoplanin) 抗菌作用：抗G+ 菌、厌氧菌，为杀菌药 作用机制：阻碍细胞壁合成 临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的 金葡菌严重感染 不良反应：毒性较大，严重为听力损害。 * * 临床应用： G+菌致呼吸道、软组织感染 替代?-内酰胺类和红霉素 第三节 万古霉素类 * *