第12章抗癫痫药、第17章中枢兴奋药概念.ppt

第12章 抗癫痫药和抗惊厥药 （一）抗惊厥药 惊厥：由多种原因引起的中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主地强烈收缩。 原因：高热、子痫、破伤风、癫痫大发作和中枢兴奋药中毒。 常用抗惊厥药 ◆ 苯二氮卓类 ◆ 巴比妥类 ◆ 水合氯醛 ◆ 硫酸镁 硫酸镁（magnesium sulfate) 药理作用与给药途径相关： ◆ 口服：泻下和利胆作用 ◆ 热敷：消炎去肿 ◆ 注射：全身作用 －－抗惊厥作用 －－降压作用 子痫首选：1.25-2.5g，im或稀释后ivgtt 【药理作用与机制】 ◆主要是镁离子发挥药理作用 外周：特异性地竞争Ca2+受点 拮抗Ca2+ 的作用 干扰ACh的释放 突触间隙ACh浓度降低 骨骼肌 松弛、血压下降 中枢：抑制作用－－血管运动中枢 呼吸中枢 【不良反应】 过量中毒： 呼吸抑制、血压骤降、心脏骤停 腱反射消失－－呼吸抑制前兆 监测指标：腱反射：迟钝、消失 呼吸频率16次/min 尿量25ml/h 中毒解救：1）人工呼吸 2）氯化钙、葡萄糖酸钙：iv.慢！ （二）抗癫痫药 癫痫：慢性的反复发作性的脑灰质神经元突然高频放电，并向周围扩散所引起的大脑功能短暂失调综合征 表现：突发的、短暂的运动、感觉功能 或精神异常、伴有异常的脑电图 癫痫病对人的危害 脑功能的损害：癫痫每发作一次，脑细胞损害一次，长期的癫痫反复发作，患者会智能下降，最后逐渐丧失工作能力，甚至生活能力。 意外伤亡：因癫痫是不论时间、地点、环境又不能自我控制突然发作倒地，容易出现摔伤、烫伤、溺水、交通事故。 精神创伤：因癫痫病经常发作给患者就业、婚姻、家庭生活均带来影响，因而癫痫患者精神活动较压抑，身心健康受到很大影响。 治疗 控制症状，减少或防止发作：抗癫痫药物 1. 抑制癫痫灶神经元突发的异常的放电 2. 作用病灶周围组织，防止异常放电扩散 3. 机制：增强脑内GABA能神经元的抑制作用 或干扰 Na+、K+、Ca2+等离子通道 长期用药 临床上根据症状，可分为32种以上 癫痫分型 部分性发作 1.单纯局限性发作（局部性发作） 2.复合局限性发作（精神运动性发作） 全身性发作 1.大发作（强直－阵挛性发作）：常见 2.小发作（失神性发作）：儿童多见 3.癫痫持续状态 4.其他：肌阵挛性发作、失张力发作等 苯妥英钠 卡马西平 苯巴比妥 扑米酮 乙琥胺 丙戊酸钠 临床最常用的抗癫痫药 强碱性药物 血药浓度个体差异大 药酶诱导剂 【临床应用】 1. 抗癫痫：大发作和单纯局限性发作首选 对失神小发作无效 2. 抗神经痛：三叉神经痛 舌咽神经痛等 抗心律失常：强心苷中毒引起的心律失常 平喘（应用少） 【不良反应】 1.局部刺激：胃肠道刺激、静脉炎，不im 2.急性毒性：与剂量有关的神经系统反应 10μg/ml 治疗作用 静注过快：心律失常、血压下降等 静注速度：150mg/min 20μg/ml 小脑综合症 40μg/ml 精神错乱 50μg/ml 中枢抑制症状 3.慢性毒性 ? 牙龈增生 ? 软骨症、佝偻病 ? 巨幼红细胞性贫血 4.过敏反应 5.致畸反应：胎儿妥因综合征 1.抗癫痫：精神运动性首选药，大发作和单纯部分性发作首选药之一。 2.治疗中枢性疼痛综合征：对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠。 3.抗躁狂抑郁：对锂盐无效的躁狂抑郁症也有效；也可减轻或消除精神分裂症的躁狂和妄想症状；还可改善癫痫病人的精神症状。 治疗大发作和癫痫持续状态，对精神运动性发作及单纯局限性发作不如卡马西平。 本药起效快、毒性低、价廉 但因中枢抑制作用明显而很少作为首选药。 同苯巴比妥相似。 价格贵。 主要用于其他药物不能控制的大发作。 常见不良反应有嗜睡、镇静、眩晕和共济失调等，偶可发生巨幼红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。 仅对小