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无溶剂条件下SbCl_3催化合成二氢嘧啶酮衍生物.pdf
山东科学 第24卷 第3期 2011年6月出版
SHANDONG SCIENCE VOI．24NO．3Jun．2011
文章编号 ：1002-4026(2011)03-0022-05
无溶剂条件下 SbCI3催化合成二氢嘧啶酮衍生物
马金广 ，张纪明 ，周建华
(1．滨州学院计算机科学技术系，山东滨州256603；2．山东轻工业学院化学工程学院，山东济南250353)
摘要：用SbCI，作催化剂，无溶剂条件下合成了一系列二氢嘧啶酮衍生物，确定了反应的最佳条件为芳香醛、p。二羰基化
合物和尿素的摩尔比为 1：l：1．5，催化剂用量为芳香醛的10％，最佳温度为70％。探讨了反应机理。此方法收率高、反
应时间短、操作简便。
关键词 ：3，4-二氢嘧啶-2．酮；Biginelli反应 ；SbC13；无溶剂合成
中图分类号 ：062 文献标识码：A
SbCI3catalyzedsynthesisof3，4_DihydrOpyrimidinOnes
undersolvent—freecondition
MA Jin—guang ，ZHANG Ji—ming ，ZHOU Jian—hua
(i．DepartmentofComputerScienceandTechnology，BinzhouUniversity，Binzhou256603，China；
2．SchoolofChemicalEngineering，ShandongPolytechnicUniversiyt，Jinan250353，China)
Abstract：Wesynthesizedaseriesof3，4-dihydrOpyrimidinOneswithSbCI3asacatalystandnosolvent．Theacquired
optimalreactionconditionsaremolarratioofonearomaticaldehydes，one口一dicarbonylcompoundandoneand ahalf
urea，0．1molcatalystpermolaromaticaldehydesandreactiontemperature70~C．Thissynthesismethod hashigher
recoveryrateand shorterreactiontimeandcandeliversimpleroperation，ascompared withothertraditionalBiginelli
reactions．
Keywords：3，4-DihydrOpyrimidinOnes；Biginellireaction；SbCI3；solvent—freesynthesis
1893年，Biginelli_1首次报道了乙酰乙酸乙酯、芳 O
0 R2
香醛和脲在浓盐酸催化下于乙醇中加热得到3，4一二氢
R
嘧啶_2一酮衍生物，这一合成法称为 Biginelli反应。3，4一 R w w
2 ———兰——]!
二氢嘧啶 ．酮类化合物可广泛用于制备药物 ，如钙
拮抗剂、降压剂、othl拮抗物等，因此，对 Biginelli反应的 o I
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