[^188Re（CO）3L]^n新型配合物的小鼠体内生物分布.pdfVIP

维普资讯 第 3O卷 第 2期 核 化 学 与 放 射 化 学 Vo1．30No．2 2008年 5月 Journal of Nuclear and Radiochemistry M ay2008 文章编号 ：0253—9950(2008)02—0086—07 188Re(co)3L]n新型配合物的小鼠体 内生物分布 夏姣云 ，汪勇先 ，于俊峰 ，尹端浊 1．长沙理工大学 化学与环境工程学 院，长沙 410076； 2．中国科学院 上海应用物理研究所 放射性药物研究中心，上海 201800 摘要 ：选择了3种三齿配体 (二(2一吡啶甲基)一胺基)一乙胺 (LNHz)、(二 (2-吡啶 甲基)一氨基)一乙酸(L。H)和((6一 胺基一N_叔丁氧基羰基一己基)一吡啶一2一甲基氨基)一乙酸(L。NH )，用于设计合成新的以fac-[”。Re(C0)。] 为核 心的放射性药物 3种配体在低浓度(10 mol／L)的条件下，反应时间小于 60min，标记率可达 9O 以上 ，放射 化学纯度大于 92 ；3种标记物的体外稳定性均很高，标记后 24h内基本不分解 。生物分布结果表明，配合物 均能较快地从血液和多数的组织器官中清除，主要通过排泄系统代谢 ，并初步探讨 了这 3个配合物在小 鼠体 内 的生物分布行为可能与它们的脂水分配系数 lgP有关 。lgP值 (一0．36)高 的配合物 [。Re(CO)。L。NH。]，24 h时在各个器官中放射性保留均高于其它 2个配合物，但可能不是唯一的影响因素。总的来说，3个配基是用 r[”。Re(H0)。(c0)。]标记的比较理想的双功能螯合剂。 关键词：”。Re；双功能螯合剂；生物分布 中图分类号：R811．5 文献标志码 ：A BiodistributionofNovel懿Re-TricarbonylComplexesinM ice XIA Jiao—yun ，W ANG Yong—xian ，YU Jun-feng ，YIN Duan—zhi 1．CollegeofChemistryandEnvironmentalEngineering， ChangshaUniversityofScienceandTechnology，Changsha410076，China； 2．ChinaCollegeofRadiopharmaceuticalCenter，ShanghaiInstituteofAppliedPhysics， ChineseAcademyofScience，Shanghai201800，China Abstract：Threenoveltridentateligands(L NH2一 bis(2-pyridylmethy1)一amino)一ethylamine， LH — bis(2-pyridylmethy1)一amino)一aceticacid，L。NH2一 [(6-amino—hexy1)一pyridyl-2一meth— yl—-amino]-·aceticacid)wereusedasbifunctionalchelatingagentsfortheorganometallicprecur—- sorfac．[¨。Re(CO)3(H2O)3]．Theresultsoflabelingconditionexperimentsshowthatara— diochemicalpurityhigherthan92％ canbeobtainedwithin60minbythereactionof}ac一 [M。Re(CO)3] coreinacondition(pH一7．4)withaverysmallamount(10 mol／L)of these three ligands． T