浅析猪口蹄疫的预防与治疗.pdfVIP

动物专用第四代头孢菌素： 硫酸头孢喹肟注射液 头孢喹肟是动物专用的第四代头孢菌素类抗生素，与细菌的青霉素结合蛋白有很高的亲 合力，借此抑制细菌肽聚糖细胞壁的形成，从而发挥杀菌活力。对β内酰胺酶亲合力低，且 有高度稳定性，能够迅速穿过周质间隙，具有极广的抗菌谱，对常见的革兰氏阳性和阴性 菌，甚至假单孢杆菌均有抗菌作用。尤其在较低浓度时，即可对金黄色葡萄球菌、链球 菌、巴氏杆菌及大多数肠道菌有较强的作用。对一些对青霉素耐药的细菌仍然呈现高效的 抑菌活性。临床上一般常用其硫酸盐制成乳剂或混悬剂，经皮下、乳房灌注或肌肉注射，用 以治疗牛乳房炎、蹄腐病、细菌性呼吸道疾病、母猪无乳综合征、细菌性呼吸道疾病。针 对目前抗生素滥用引起病菌广泛耐药性问题的解决以及当前猪、牛敏感病菌引起混合感 染的治疗，疗效确切，能极大地减少广大养殖户的疾病风险，增加收益，为我国的健康 养殖保驾护航。 一、新兽药名称 通用名：硫酸头孢喹肟注射液 商品名：牧可乐 批准文号：兽药字（2010）220982320 二、主要成分 硫酸头孢喹肟。头孢喹肟又名头孢喹诺,第一个动物专用第四代头孢菌素类抗生素。硫 酸头孢喹肟的化学名称为(6R,7R)-7-[(2Z)- (2-氨基-4-噻唑基)- (甲氧亚氨基)乙酰氨 基]-3- (5,6,7,8-四氢喹啉基)甲氧)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基硫 酸盐。分子式为C H N O S ·H SO ，分子量626.67。 23 24 6 5 2 2 4 三、产品特点 1、作用机理 硫酸头孢喹肟的头孢母核的7 位为甲氧亚胺基-5-氨基噻唑取代基，其为抗菌活性的必 需基团，与第三代头孢菌素不同的是其母核的3 位有一个季铵盐基团。头孢喹肟是一个两性 离子，头孢核带负电荷，四价季铵离子基团带正电荷，对β-内酰胺酶高度稳定。头孢喹肟 的抗菌作用机理即通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白,抑制细胞壁的粘肽合成, 造成细菌细胞壁合成不完全或缺损,细胞外液从缺损处大量进入细菌内,致使细菌体肿胀、破 裂而死亡。 2、抗菌作用 头孢喹肟的抗菌谱广,对大多数G-和G+都有很强的杀灭作用。尤其对金黄色葡萄球菌、 链球菌、绿脓杆菌和大肠杆菌属的成员都有较低的抑菌浓度。据报道，中国农大对硫酸头孢 喹肟进行了微生物敏感性试验，主要是对几种常见畜禽病原菌的体外抗菌试验。结果显示硫 酸头孢喹肟对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)范围在1～2 μg/mL 之间，对大肠杆菌 的MIC 范围在≤0.031～0.25 μg/mL 之间，对链球菌（包括无乳和停乳链球菌）的MIC 范 围在≤0.031～0.125 μg/mL 之间，对多杀巴氏杆菌的MIC 范围在≤0.031～0.5 μg/mL 之 间，对胸膜肺炎放线杆菌的MIC≤0.031 μg/mL。 Limbert M 等报道了头孢喹肟与头孢匹罗和头孢噻肟对多种G-菌和G+菌的最小抑菌 浓度(MIC)的比较(见表1和表2)。 表1 头孢喹肟、头孢匹罗、头孢噻肟对G+菌的体外抗菌活性(μg/mL) 菌株 药物 MIC50 MIC90 对新青霉素敏感的 头孢喹肟 0.781 1.563 金黄色葡萄球菌 头孢匹罗 0.781 1.563 头孢噻肟 1.563 6.250 对新青霉素敏感的 头孢喹肟 12.500 25.000 链球菌(血清型为 头孢匹罗 12.500 50.000 A,B,C) 头孢噻肟 25.000 100.000 肠球菌 头孢喹肟 0.006 0.024 头孢匹罗 0.0