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章解热镇痛抗炎药详解演示文稿;（优选）章解热镇痛抗炎药;解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。

它们化学结构虽不同，但有共同的作用机制：抑制体内前列腺素(prostaglandin,PG)的合成。

由于有抗炎作用，也称非甾体抗炎药non-steroidalanti-inflammatorydrugs,

NSAID图20-1。

这类药物有三项共同作用;*;（一）消炎、抗风湿作用;（一）消炎、抗风湿作用;(二)镇痛作用;(三)解热作用;;现在是10页\一共有32页\编辑于星期日;NSAIDs对COX-1和COX-2不同作用;;第一节非选择性环氧酶抑制剂;阿斯匹林的发明

起源于随处可见的柳树。在中国和西方，人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效

在缺医少药的年代里，人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”。但是，人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质，以致于具有这样神奇的功效。

1800年从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分——水杨酸，由此解开这个千年之谜。;阿斯匹林的发明

1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸

1899年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin，这就是医院里最常用的药物——阿斯匹林。;【体内过程】

1.口服后小部分在胃吸收，大部分在小肠吸收，0.5-2h达峰浓度，吸收后水解为水杨酸，阿司匹林半衰期约15分钟。

2.以水杨酸的形式分布致全身，水杨酸血浆蛋白结合率80-90%。

3.水杨酸肝代谢能力有限，小剂量(1g以下)按一级动力学进行，半衰期2-3小时;大于1g以上按零级动力学进行，半衰期15-30小时，剂量再大时，血浓急剧上升出现中毒症状。长期大量用药时，有时需监测血浓。

4.水杨酸的排泄，受尿液pH的影响，服用碳酸氢钠促进排泄。;【作用应用】

1.解热镇痛抗风湿

(中剂量)有较强的解热、镇痛

(大剂量)有较强的抗风湿作用

2.影响血小板功能

(小剂量)抗血小板聚集影响血栓形成主要是抑制TXA2(血栓素)的生成-临床用于血栓的预防。

(大剂量)抑血管内皮细胞PGI2合成-作用相反。

3儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合症（川崎病）

;【不良反应】

1.胃肠道反应恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用

2.凝血障碍延长出血时间,对严重肝损害,凝血酶原过低,维生素K缺乏及血友病人可引起出血,故这些病人应避免使用

3.水杨酸反应大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状.处理:停药,并静滴碳酸氢钠;【不良反应】

4.变态反应以荨麻疹和哮喘最常见.哮喘的发生与抑制PG合成,由花生四烯酸生成的白三烯有关.故有哮喘史者禁用.肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效可用糖皮质激素治疗

5.瑞夷（Reye）综合症伴有发热的儿童或青年服用乙酰水杨酸后有发生瑞夷综合征的危险，表现为严重肝功能不良合并脑病；儿童病毒感染用对乙酰胺基酚

6.对肾脏的影响老年人;【药物相互作用】

1.双香豆素，合用出血

2.置换甲磺丁脲，易致低血糖

3.置换肾上腺皮质激素，诱发溃疡

4.青霉素，呋塞米，甲氨蝶呤竞争酸性分泌通道使游离浓度升高;【作用特点】

解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛;癌症发热

抗炎作用很弱,无实际疗效;现在是22页\一共有32页\编辑于星期日;【作用特点】

最强的PG合成酶抑制药之一，有显著抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果

但不良反应多,故仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人;及不易控制的发热;【作用特点】

作用应用均似吲哚美辛，但强度不及后者的一半，但强于阿司匹林；

作用较持久，不良反应也较少;具有抗炎、解热及镇痛作用。

主要用于风湿性及类风湿性关节炎，术后疼痛，痛经。

抗炎作用为芬酸类中最强者，副作用更小;第三节非选择性环氧酶抑制剂;第二节选择性环氧酶2抑制药;第二节选择性环氧酶2抑制药;现在是29页\一共有32页\编辑于星期日;阿司匹林和吗啡在镇痛上的区别;分类：

抑制尿酸生成的药物：别嘌呤慢性痛风性

促进尿酸排泄的药物：丙磺舒治疗慢性痛风

抑制痛风炎症的药物：秋水仙碱抑制急性发作

时的粒细胞浸润;谢谢大家！