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盐酸艾司洛尔注射液(推荐)
盐酸艾司洛尔注射液是一种在临床中应用广泛且极为重要的药物,以下将从其基本信息、药理作用、药代动力学、临床应用、用法用量、不良反应、注意事项等多个方面进行详细介绍。
基本信息
盐酸艾司洛尔注射液的主要成分是盐酸艾司洛尔,其化学名称为4{[3(异丙氨基)2羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐。它是一种无色或几乎无色的澄明液体。作为一种超短效的选择性β?肾上腺素能受体阻滞剂,盐酸艾司洛尔在心血管疾病治疗领域发挥着关键作用。其独特的化学结构决定了它的药理特性,能够特异性地与β?受体结合,从而产生相应的药理效应。
药理作用
1.对心脏的作用
负性频率作用:盐酸艾司洛尔通过阻滞心脏β?受体,降低窦房结的自律性,使心率减慢。这一作用在临床上对于快速性心律失常,如窦性心动过速等有显著的治疗效果。例如,在一些应激状态下,如手术、创伤等引起的交感神经兴奋导致的窦性心动过速,使用盐酸艾司洛尔后,能迅速降低心率,减轻心脏的负担,减少心肌耗氧量。
负性传导作用:它可以减慢房室结的传导速度,延长房室结的有效不应期。这对于控制心房颤动、心房扑动时的心室率非常重要。在房颤或房扑患者中,心房的快速不规则电活动通过房室结下传至心室,如果不加以控制,心室率会过快,影响心脏的正常泵血功能。盐酸艾司洛尔能够有效抑制房室结的传导,使心室率维持在一个相对合理的范围,改善心脏功能。
负性肌力作用:该药物还能减弱心肌收缩力。虽然这种负性肌力作用相对较弱,但在某些情况下,如心肌梗死早期,适当减弱心肌收缩力可以减少心肌耗氧量,防止梗死面积进一步扩大。不过,在使用过程中需要密切监测患者的心功能,因为过度的负性肌力作用可能会导致心力衰竭等不良反应。
2.对血管和血压的作用
盐酸艾司洛尔对血管的作用相对较弱,但在一定程度上可以使外周血管阻力降低。这是因为它部分阻断了血管平滑肌上的β?受体,导致血管扩张。对于一些高血压患者,尤其是伴有心率过快的患者,使用盐酸艾司洛尔后,在降低心率的同时,也能使血压有一定程度的下降。然而,其降压作用不如专门的降压药物显著,通常需要与其他降压药物联合使用。
药代动力学
1.吸收
盐酸艾司洛尔注射液为静脉注射剂型,不存在口服药物的吸收过程。静脉注射后,药物迅速进入血液循环,能快速发挥药理作用。其起效时间非常短,一般在1分钟内即可起效,这使得它在紧急情况下,如急性心律失常的治疗中具有重要价值。
2.分布
药物在体内广泛分布,表观分布容积约为0.3L/kg。它能够迅速分布到各个组织和器官,尤其是心脏、肝脏、肾脏等血流量丰富的器官。与血浆蛋白的结合率约为55%,结合率相对较低,这意味着有较多的游离药物可以发挥药理作用。
3.代谢
盐酸艾司洛尔主要通过红细胞内酯酶水解代谢,生成主要代谢产物艾司洛尔酸和甲醇。这种代谢方式不受肝肾功能的影响,因此对于肝肾功能不全的患者,使用该药物相对安全。代谢产物艾司洛尔酸的β受体阻滞活性仅为原药的1/1500,且无明显的药理作用。
4.排泄
代谢产物主要经肾脏排泄,消除半衰期约为9分钟。这一超短的半衰期使得药物在体内的作用时间短暂,一旦停止用药,药物的作用会迅速消失。这一特点在临床上非常有利,尤其是在需要精确控制药物剂量和作用时间的情况下,如在手术中使用时,可以根据患者的具体情况随时调整药物的输注速度或停止用药,避免药物蓄积带来的不良反应。
临床应用
1.心律失常
窦性心动过速:多种原因可导致窦性心动过速,如疼痛、发热、低血容量、心力衰竭、甲状腺功能亢进等。盐酸艾司洛尔可以通过降低窦房结的自律性,有效控制心率。例如,在外科手术后患者常出现窦性心动过速,使用盐酸艾司洛尔能够迅速将心率降至正常范围,缓解患者的不适症状,有利于患者的康复。
心房颤动和心房扑动:控制房颤和房扑时的心室率是治疗的关键。盐酸艾司洛尔通过延长房室结的有效不应期,减慢房室传导,从而有效控制心室率。在急性房颤发作时,尤其是伴有快速心室率且血流动力学不稳定的患者,静脉注射盐酸艾司洛尔可以快速降低心室率,改善患者的症状和血流动力学状态。对于慢性房颤患者,在需要紧急控制心室率时,也可以使用该药物。
室上性心动过速:盐酸艾司洛尔可用于终止阵发性室上性心动过速的发作。它通过阻断β?受体,影响心脏的电生理活动,使异常的折返机制终止,从而恢复正常的窦性心律。对于一些药物诱发的室上性心动过速,如使用肾上腺素等药物后出现的心动过速,盐酸艾司洛尔也有较好的治疗效果。
2.围手术期高血压和心动过速
在手术过程中,患者由于麻醉、手术刺激等因素,容易出现血压升高和心率过快的情况。盐酸艾司洛尔可以在不影响麻醉深度的情况下,有效控制心率和血压。例如,在心脏手术中,使用盐酸艾司洛尔能够降低心肌耗氧量,减少心肌缺血的发生风险。同时,对于非心脏手
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