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选择性5-HT再摄取抑制剂
抗抑郁药物
;选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)代表了精神药理学的一大进步。由于这类药物疗效与三环类相当,不良反应少而轻,安全性高,适应范围广,已经成为第一线抗抑郁药物。;(1)适应证:适用于治疗各种抑郁症状,包括:①主要用于抑郁症和双相情感障碍的抑郁发作;②各种焦虑障碍,如广泛性焦虑症、惊恐症、强迫症、社交恐怖症、创伤后应激障碍等;③伴有抑郁症状的精神疾病和躯体疾病、慢性疼痛、神经性贪食等。
(2)禁忌证:①禁止与MAOIs合用;②与锂盐合用可增加5-HT的功能、与抗精神病药、TCAs类药物及心血管药合用可增加药物血液浓度,联合用药时应注意不良反应的发生;③妊娠及哺乳期妇女慎用。;常用SSRIs有5种:氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰。SSRIs类药物半衰期较长,用药方便,每日只需服用1次。起始剂量既是治疗剂量,也是维持治疗剂量。;临床主要用于治疗抑郁症、强迫症和神经性贪食。对恶劣心境、惊恐发作、社交恐惧症等也有效。半衰期最长(常规剂量为1~3d),其活性代谢产物去甲基氟西汀的半衰期可达7~15d。起始剂量为每日20mg,老人、儿童起始剂量以每日10mg为宜,早餐后一次口服;有效剂量范围为每日10~60mg。治疗抑郁症多数为每日20~40mg;治疗强迫症和神经性贪食症的剂量为每日20~60mg。胃肠道不良反应较常见,主要有恶心、口干、腹泻、厌食和消化不良。大部分病人可随着治疗延续而逐渐适应,无需特殊处理。症状较重者可降低起始剂量或进食后服药。少数病人可出现头痛、失眠、焦虑紧张、性欲减退(男性表现为阳痿或射精延迟,女性则为性高潮或快感缺乏)。一般认为不良反应随剂量的增加而增加;因该药对肝脏CYP2D6酶抑制作用较强,与其他CYP2D6酶代谢有关的药物合用时应谨慎;妊娠及哺乳期妇女慎用。;对伴有焦虑的抑郁症较适合。广泛用于治疗各种抑郁和焦虑有关的障碍,如抑郁症、恶劣心境、强迫症、经前期紧张症、社交恐惧症、广泛性焦虑症和创伤后应激障碍等。一般初始剂量为每日20mg。根据治疗效果,可以每周10mg的幅度递增。治疗强迫症的剂量偏高,多为每日30~60mg;治疗抑郁症剂量多为每日20~40mg;治疗各种焦虑障碍治疗时剂量相对较小。嗜睡、失眠和乏力是最常见的中枢神经系统不良反应;胃肠道不良反应也较常见,包括恶心、口干和便秘;部分病人可产生性功能障碍。不良反应可通过减少用药剂量或设定间断停药日来减轻。其代谢产物没有活性,停药过快,容易产生停药反应。帕罗西汀与氟西汀一样对CYP2D6酶抑制作用较强,应注意药物之间的配伍。癫痫、妊娠及哺乳期妇女慎用。;适应证和其他SSRIs类似,可用于治疗各种抑郁症、强迫症等。起始剂量为每日50~100mg,以后逐渐加量,5~10d后可增至治疗剂量。治疗强迫症和惊恐障碍的有效剂量较治疗抑郁症的平均剂量高。常见不良反应有口干、恶心、头晕、厌食、腹泻及性功能障碍。癫痫、肝功能不全及妊娠和哺乳期妇女慎用。;主要适用于各种抑郁症和强迫症。起始剂量为每日50mg(儿童和老人减半),每日1次;随后逐渐增量,剂量超过每日100mg,分2次服用。有效剂量常为每日100~200mg,最大剂量为每日300mg。最常见不良反应为恶心、失眠、口干、头晕和便秘,发生性功能障碍较少。氟伏沙明对CYP1A2酶抑制作用较强,应注意相应药物之间的配伍。有癫痫、出血性疾病和肝肾功能不全者慎用。;主要用于治疗抑郁症、惊恐障碍等疾病。常用剂量为每日20~40mg,最大剂量不超过每日60mg。常见的不良反应有恶心、头痛、出汗及睡眠障碍等。西酞普兰对P450酶影响较小,药物之间的配伍禁忌少。妊娠及哺乳期妇女慎用。;(1)胃肠道:较常见的不良反应包括口干、恶心、厌食、腹泻、体重改变等。
(2)中枢神经系统:常见不良反应如头痛、头晕、易激惹、焦虑、睡眠障碍、震颤和性功能障碍。;(3)其他:长期服药后突然停药可出现停药反应,如头晕、恶心或呕吐、疲乏、易激惹和睡眠障碍。因此,应缓慢逐步减量。部分药物具有镇静作用,病人可出现嗜睡。中枢5-HT综合征是最严重的不良反应,多发生在MAOIs类和SSRIs类合用时,虽然少见但可危及生命。临床表现有发热、意识障碍(谵妄)、惊厥、激惹、动作增多、腹痛、腹泻、心动过速、血压升高等,严重者可致休克,甚至死亡。因此,SSRIs药物禁与MAOIs药物合用,即使MAOIs与SSRIs换用,至少应间隔2周时间。SSRIs引起的不良反应一般与用药剂量和时间有关。轻度不良反应可随用药时间延长而逐渐适应或消失。部分症状明显者可对症处理。发生5-HT综合征,应立即停药,并按内科急诊处理。;谢谢观看
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