第31章四环素类及氯霉素类.pptVIP

第1页，共25页，星期日，2025年，2月5日广谱抗生素抗菌谱：G+，G-球菌和杆菌，支原体，衣原体，立克次体，螺旋体应用现状：四环素类：不良反应多，耐药——少用氯霉素类：造血系统毒性——慎用第2页，共25页，星期日，2025年，2月5日四环素类第1节第3页，共25页，星期日，2025年，2月5日第4页，共25页，星期日，2025年，2月5日分类天然：四环素——耐药，少用土霉素——基本不用金霉素——外用半合成：多西环素（常用），米诺环素美他环素第5页，共25页，星期日，2025年，2月5日理化特性两性物质，可与酸、碱形成盐，但在碱性溶液中易降解，在酸性溶液中较稳定，故临床常用其盐酸盐.第6页，共25页，星期日，2025年，2月5日口服吸收不规则，不完全影响吸收的因素：①多价阳离子：Mg2+,Ca2+,Al2+,Fe2+②抗酸药、抗贫血药及奶制品—空腹服用，服用铁剂，二药服药间隔3h③胃液酸度高，药物溶解完全，吸收好，服药量0.5g血药浓度不随剂量增加而提高④与H2受体阻断药，NaHCO3合用，减少四环素吸收体内过程四环素（Tetracycline）和土霉素（Oxytracycline）第7页，共25页，星期日，2025年，2月5日分布沉积于骨、骨髓、牙齿及釉质易渗入胸腔，腹腔，胎儿循环及乳汁中不易透过血脑屏障排泄原形经肾小球滤过，尿液药浓较高——尿路感染存在肝肠循环，胆汁药物浓度较高——胆道感染

体内过程

第8页，共25页，星期日，2025年，2月5日抗菌作用——快速抑菌，高浓度杀菌

G+菌：肺炎球菌，草绿色链球菌、溶血性链球菌、部分葡萄球菌、霍乱弧菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌G-菌：脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌流感杆菌、布氏杆菌厌氧菌：拟杆菌、梭形杆菌，幽门螺杆菌其他：立克次体、螺旋体、衣原体、支原体、放线菌、阿米巴原虫。对铜绿假单胞菌，真菌及病毒无作用第9页，共25页，星期日，2025年，2月5日抗菌机制抑制细菌体内蛋白质合成:与细菌核糖体30S亚单位A位结合，阻止始动复合物形成及氨基酰-tRNA进入抑制肽链延长和蛋白质合成改变细菌细胞膜的通透性：使胞内核酸和其他重要物质外漏抑制DNA复制第10页，共25页，星期日，2025年，2月5日第11页，共25页，星期日，2025年，2月5日第12页，共25页，星期日，2025年，2月5日临床应用首选：回归热，恙虫病，斑疹伤寒，立克次体感染，衣原体感染、支原体肺炎，霍乱次选：痢疾杆菌、百日咳杆菌、肺炎杆菌性尿道、呼吸道和胆道感染用于耐青霉素金葡菌或对青霉素过敏的葡萄球菌感染肠内阿米巴病，对肠外阿米巴病无效第13页，共25页，星期日，2025年，2月5日胃肠道反应：服药时多饮水二重感染：定义：正常人的口腔、鼻咽、肠道等处有微生物寄生，菌群间维持平衡的共生状态，长期应用广谱抗生素，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘机在体内生长繁殖，造成二重感染，又称菌群交替症。表现：1）念珠菌性口腔炎——抗真菌药；2）难辨梭状菌伪膜性肠炎——万古霉素或甲硝唑；3）非敏感细菌性肺炎和尿道感染不良反应第14页，共25页，星期日，2025年，2月5日不良反应对骨骼及牙生长的影响“四环素牙”以及骨发育不良变态反应：偶见药疹、皮疹、光敏性皮炎等肝、肾损害：长期大量用可引起严重肝或肾损害其他：头痛，视力减退，血象改变过期变质的药物毒性更强注意：禁用于孕妇，哺乳妇女，8岁以下的小儿，肝、肾功能不全患者第15页，共25页，星期日，2025年，2月5日第16页，共25页，星期日，2025年，2月5日多西环素（doxycycline，强力霉素）口服吸收快而完全，少受食物影响，主要由胆汁排泄，t1/2长抗菌谱与四环素相似，但抗菌作用强，耐天然四环素类和耐青霉素的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、大肠埃希菌等对本药敏感，具有长效、速效、高效的特点用于呼吸道、尿道、胆道感染、斑疹伤寒和恙虫病等，如老年性支气管炎、肺炎、麻疹肺炎，是治疗肾功能不全患者肾外敏感细菌感染最为安全的一种四环素对肠道菌群影响小，二重感染少见对肾功能影响小，肾功能不全者仍可使用第17页