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ppt药物效应动力学;3.药物的基本作用:是指药物对机体生理功能
的兴奋或抑制。;(加)药物作用的方式
按药物作用部位分:
1.局部作用:药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。
2.吸收作用:药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用,也称为吸收作用。;(3)高敏性:少数人对药物特别敏感,
二、药物作用的特异性、选择性和两重性
极量(maximumdose)国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。
具有的专一性,专一性主要取决于药物的化学结构。
受体数目有限,且在体内有特定的分布点,药物与受体结合可达到饱和。
异或染色体畸变称为致突变;
按国际禁毒公约规定,依赖性药物分类:
最小有效量(阈剂量):刚引起效应的剂量。
通过化学反应而产生药理效应。
1.受体(receptor)存在于细胞膜或细胞内,能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质(主要为糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部分)。
量变型异常:副作用、毒性反应、后遗效应、
量变异常:主要是由于药物的药理活性
1、防治作用:凡符合用药目的并产生防治效果的作用
最小有效量(阈剂量):刚引起效应的剂量。
表示药效随剂量的变化而变化。
多数药物与受体上的受点结合是通过分子间的吸引力(范德华力、离子键、氢键)形成药物受体复合物。;(加)原发作用和继发作用
从药物作用先后分:
原发(直接)作用:指药物被吸收后对机体首先产生的作用。
继发(间接)作用:通过神经反射或体液调节机制引起远隔器官功能改变。;(加)药物的作用性质
(1)调节功能:调整机体原有生理生化功能水平。
兴奋(亢进)/抑制(麻痹);(2)抗病原体及抗肿瘤:杀灭或抑制病原体和抑瘤,达到治疗目的作用。
(3)补充不足(补充治疗):补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。;二、药物作用的特异性、选择性和两重性;特点:;(三)药物作用的两重性—防治作用与不良反应;;2、不良反应;不良反应分类:A型药物不良反应(量变型异常)和B型药物不良反应(质变型异常);1.量变异常??主要是由于药物的药理活性
过强所致。
特点:可预知、与计量有关、发病率高、
死亡率低。;(1)副作用(副反应)(sidereaction):
药物在常用量(治疗量)下发生的与治疗目的无关的反应。随着用药目的的不同,副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。;(2)毒性反应(toxicreaction)
指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性,致癌、致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。;(3)后遗效应(residualeffect):是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如巴比妥类。;(5)耐受性:
长期应用某药,必须增加剂量才能达到原来的
治疗效果的现象。;预防作用:提前用药以防止疾病或症状发生的作用。
一、药物作用的受体机制
一、药物作用的受体机制
1、防治作用:凡符合用药目的并产生防治效果的作用
药物作用的选择性(selectivity):
特点:是药物固有的作用。
(2)反应性质、严重度差异很大,与剂量和给药途经无关。
(7)治疗指数(TI):TI=LD50/ED50。
量变型异常:副作用、毒性反应、后遗效应、
受体数目有限,且在体内有特定的分布点,药物与受体结合可达到饱和。
无效量:不出现效应的剂量。
药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。
(1)激动剂(兴奋药):既有较强的亲和力,又有较强的内在活性药物。
麻醉药品:如吗啡、大麻等;按国际禁毒公约规定,依赖性药物分类:;(七)继发反应(secondaryreaction):由于药物的治疗作用所引起的不良反应,又称治疗矛盾,如四环素引起的菌群交替症、长期应用广谱抗菌药引起的伪膜性肠炎;2.质变型异常:是与正常的药理作用无关的
一种异常反应。
特点:与计量无关、难预测、发生率低、
死亡率高。;(1)变态反应(过敏反应):某些药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后引发机体产生的免疫反应,也称为过敏反应。;特点:
(1)反应与药物原有效应无关
(2)反应性质、严重度差异很大,与剂量和给药途经无关。;(2)特异质反应(idiocrasy):指少数特异质病人对某些药物特别敏感,产生作用性质可能与常人不同的损害性反应,如G-6-PD缺乏。
反应程度与剂量成正比。;(4)三致反应:即致癌、致畸、致突变。
药物损伤DNA或干扰DNA复制引起的基因变
异或染色体畸变称为致突变;
基
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