第2章第5节肾上腺素受体阻断药.pptVIP

第1页，共25页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素受体阻断药（adrenoceptorblockingdrugs）又称肾上腺素拮抗药（adrenoceptorantagonist），按对受体的选择性分为α受体阻断药和β受体阻断药.一、α肾上腺素受体阻断药能选择性与?受体结合，产生抗肾上腺素的作用.根据对α1α2受体的亲和力分类：短效类（如酚妥明）长效类（如酚苄明）α1受体阻断药（如哌唑嗪）α2受体阻断药（如育亨宾）α1、α2受体阻断药第2页，共25页，星期日，2025年，2月5日[药理作用]能竞争性地、非选择性地阻断α1及α2肾上腺素受体。血管和血压：1、直接舒张血管作用;2、阻断血管平滑肌的α1受体，导致血管舒张，血压下降。外周阻力：降低外周阻力。短效类:酚妥拉明phentolamine又名立其丁（regitine）妥拉唑啉tolazoline酚妥拉明第3页，共25页，星期日，2025年，2月5日何谓肾上腺素作用翻转？这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。因为AD可激动?受体和?2受体，阻断了?受体，而保留了?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。第4页，共25页，星期日，2025年，2月5日第5页，共25页，星期日，2025年，2月5日心脏：1、血压降低，反射性交感兴奋2、阻断突触前膜α2受体，阻滞负反馈调节作用激动心脏的?1受体，心输出量增加。第6页，共25页，星期日，2025年，2月5日3、其他：拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。阻断5-HT受体，释放组胺阻滞钾通道第7页，共25页，星期日，2025年，2月5日[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。2.用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。3.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力哀竭。5、其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危象及感染、心源性、神经源性休克。第8页，共25页，星期日，2025年，2月5日【不良反应】1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。第9页，共25页，星期日，2025年，2月5日长效类：酚苄明[药理作用]非竞争性、非选择性α受体阻断剂。作用特点：起效慢、作用强大而持久。[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病2.前列腺肥大尿阻塞3.嗜铬细胞瘤术前准备【不良反应】体位性低血压，心动过速，心律失常。第10页，共25页，星期日，2025年，2月5日哌唑嗪【药理作用】阻断小动脉、小静脉α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心量减少。作用于膀胱颈部和前列腺部位的α1受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。【临床应用】高血压良性前列腺肥大第11页，共25页，星期日，2025年，2月5日?肾上腺素受体阻断药：能与?肾上腺素受体结合，竞争性阻断β受体激动药与β受体相结合，拮抗受体激动后产生效应的药物。二、?-受体阻断药（β-adrenoreseptorblockers）第12页，共25页，星期日，2025年，2月5日1.β受体阻断作用①心脏：对心脏具有抑制作用，实验显示β1受体阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导。②血压：对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作用，且疗效可靠。③支气管：使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。成为其主要的副作用。[药理作用]第13页，共25页，星期日，2025年，2月5日④代谢：糖代谢，β受体阻断药和α受体阻断药合用可拮抗AD的升高血糖作用。脂肪代谢，β受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。⑤肾素：阻断球旁细胞的β1受体，能使肾素释放减少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。2.膜稳定作用某些β受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的用量已超过治疗剂量。第14页，共25页，星期日，2025