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酮康唑剂型及其片剂制作研究

目录

TOC\o1-2\h\u20878酮康唑剂型及其片剂制作研究 1

1854关键词：酮康唑；剂型；临床应用 1

2233一、酮康唑的剂型及其特点 1

14931（一）乳膏剂 1

27215（二）酊剂 2

5936（三）洗剂 2

30847（四）凝胶剂 2

364（六）泡腾片 2

29187二、口腔速崩片片剂的制作 3

2137（一）酮康唑的理化性质、药理作用和临床应用 3

11899（二）口腔速崩片的辅料 3

23643参考文献 4

摘要：酮康唑是一种重要的广谱抗真菌类药物，在临床上一般都会用于治疗系统性芽生菌病、念珠菌病、等各种真菌而引发的疾病。目前其制剂主要有普通片剂、洗剂、乳剂与霜剂等内服与外用制剂。本文首先介绍了酮康唑的剂型及其特点，然后对酮康唑的理化性质、药理作用和临床应用进行了分析，并以口腔速崩片为例进行了相关实验。

关键词：酮康唑；剂型；临床应用

酮康唑属咪唑类广谱抗真菌药物。其作用机制是药物直接破坏真菌的细胞膜，改变其通透性，影响细胞对重要物质的吸收或渗漏，导致真菌死亡。它对酵母菌如皮肤真菌、毛癣菌、表皮、小孢子菌和念珠菌有抑制作用。临床用于治疗由念珠菌、酵母和皮肤真菌引起的各种疾病，尤其是念珠菌等。酮康唑口服剂型虽然溶解于胃酸中，易于吸收，但吸收后分布广泛，血液水平差异大，可引起恶心、呕吐、腹痛、头痛，偶有发生。肝损伤和过敏反应。为减少酮康唑的不良反应，扩大临床应用，近年来研制了酮康唑局部剂型，如乳霜、搽剂、滴耳剂、膜喷雾剂等，为临床应用提供了临床用药途径和现代药学方法，也可以根据患者的需要进行调整。

一、酮康唑的剂型及其特点

（一）乳膏剂

酮康唑乳膏主要成分是酮康唑，这是一种高效的抗真菌药物，药物对毛发癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属以及酵母菌属均有很好的抑制作用，所以对于各种真菌感染性皮肤疾病均有一定的治疗效果。

（二）酊剂

酮康唑酊剂生产工艺简单，质量可靠，稳定，具有显著的抗真菌作用。近年来已广泛用于皮肤病的治疗。

（三）洗剂

目前,主要用于头皮糠疹和脂溢性皮炎的临床治疗。头皮糠疹和脂溢性皮疹是常见病和多发病，主要临床表现为红斑、鳞屑。酮康唑洗剂的主要成分是酮康唑，是常用的光谱抗真菌成分，具有杀菌效果好，副作用低的特点，可以广泛用于真菌引起的各类皮肤病，包括头部脂溢性皮炎、马拉色菌毛囊炎等。

凝胶剂

它直接破坏真菌的细胞膜，改变其通透性，影响细胞内重要物质的吸收或渗漏，导致真菌的死亡。对皮癣菌、毛癣菌、表皮菌、小孢子菌和念珠菌等酵母菌有抑制作用。临床用于治疗由念珠菌、酵母和皮肤真菌引起的各种疾病，

栓剂

本文以酮康唑、无水亚硫酸钠、聚山梨酯、羟苯甲酸乙酯、月桂基区和半合成脂肪酸甘油酯为原料制备酮康唑栓剂，对50例真菌性阴道炎症有疗效，也可以和其他药物合用。

（六）泡腾片

泡腾片具有副作用少、附着力强、药物缓释、无刺激性或改变环境pH值、药物局部效力强、给药时间和剂量短等优点，广泛应用于临床。

甘油剂

儿科最常用的酮康唑甘油是治疗儿童真菌性口炎，俗称青苔。其治疗效果明显优于制霉菌素。在甘油基础上加用酮康唑，每天3~4次在受累口腔区域，可治疗儿童真菌性口腔炎，患儿症状消失的平均天数为(1.68±0.82)d，制霉菌素甘油治疗需要(2.57±0.72)d，儿童细菌性感染性口炎症状消失的平均天数为(3.48±1.09)d，而传统复方甲紫溶液治疗需要(4.50±0.09)d。1.11)d。

喷膜剂

近年来，以盐酸壳聚糖为主要成膜剂，以酮康唑、醋酸地塞米松和盐酸苯海拉明为主要药用产品，成功开发了酮康唑外用剂型。采用先进的制造工艺制造的高效、长效、操作方便的喷涂膜。

二、口腔速崩片片剂的制作

（一）酮康唑的理化性质、药理作用和临床应用

酮康唑是一种广谱抗真菌的重要咪唑类衍生物。它通过干扰敏感真菌细胞和细胞壁中麦角甾醇的生物合成并抑制RNA和DNA前体的摄取来增加真菌细胞的渗透性。为达到杀灭和预防霉菌细胞的目的，主要采用口服和局部两种给药途径。酮康唑主要适用于全身口腔真菌病、念珠菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病、副球孢子菌病和皮肤真菌病，并且在肾上腺是一种潜在的p450依赖性甾体羟基化环化酶抑制剂。酮康唑可通过在依赖钙离子水平激活促分裂原激活蛋白激酶亚型JNK磷酸化诱导肿瘤细胞的凋亡和死亡。亦有研究发现，酮康唑与前列腺特异性抗原水平反应率相关，低剂量即可辅助激素治疗激素依赖性前列腺恶性肿瘤患者，并且可以减少高剂量应用酮康唑所产生的毒性与不良反应，其可能是因为酮康唑通过抑制肾上腺皮质11β-羟化酶和胆固醇分支的裂解来抑制前列腺和肾上腺的类固醇合成。酮康唑具有较好的临床疗效，目前临床上主要用于各种抗真菌感染、