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必威体育精装版：β-受体阻滞剂的不良反应及应对措施2024(附图表)

β受体阻滞剂是治疗高血压、冠心病和慢性心力衰竭的一线药物，然而在临床上却存在着使用率低、使用剂量不足、心率控制不佳、长期治疗依从性差的痛点，不少医师因担心其副作用而不敢大胆使用，这种现象的出现一定程度上与β受体阻滞剂的不良反应被夸大和了解不够全面有关。实际上，β受体阻滞剂的安全性不逊于其他心血管药物，多数不良反应是可以预防和适当处理的。为此笔者参考文献对β-受体阻滞剂的不良反应及应对措施做

一总结，希冀对临床医师安全合理用药有所帮助。

1、β1与β2受体在人体各器官的分布及介导的生理作用

组织

受体

作用

心脏-窦房结

β1,β2

加快心率

心脏-房室结

β1,β2

加快传导

心脏-心房

β1,β2

增强收缩

心脏-心室

β1,β2

增强收缩、传导

和心室起搏点

自律性

动脉

β2

血管扩张

静脉

β2

血管扩张

骨骼肌

β2

血管扩张，收缩力增强，糖原分

解，K+摄取

肝脏

β2

糖原分解，糖异

生

胰腺(β细胞)

β2

胰岛素和胰高

血糖素分泌

脂肪细胞

β1

脂肪分解

支气管

β2

支气管扩张

肾

β1

分泌肾素

胆囊和胆管

β2

松弛

膀胱逼尿肌

β2

松弛

子宫

β2

松弛

胃肠道

β2

松弛

神经末梢

β2

促进去甲肾上

腺素分泌

甲状旁腺

β1,β2

甲状旁腺素分

泌

甲状腺

β2

T4向T3转变

2、β受体阻滞剂的分类

1、β受体阻滞剂根据其作用特性可分为：

(1)非选择性β受体阻滞剂：作用于β1和β2受体,如普萘洛尔。

此类药物竞争性阻断β1和β2受体

(2)选择性β1受体阻滞剂：主要作用于β1受体，如美托洛尔、

阿替洛尔、比索洛尔。

此类药物特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小。

(3)兼有α-受体阻滞作用的β受体阻滞剂，如卡维地洛、阿罗洛尔、贝洛尔。此类药物可同时作用于β和α1受体，具有扩张外

周血管的作用。

2、β受体阻滞剂据药代动力学特点分为：

(1)脂溶性β受体阻滞剂：从胃肠道快速吸收，在肠壁和肝内代谢，大部分经肝脏代谢，生物利用度低，可通过血脑屏障；存在首过效应，个体间血药浓度差异较大，血浆半衰期较短，肝血流减少(老年人、慢性心力衰竭、肝硬化等)时可发生蓄积。如普

萘洛尔、酒石酸美托洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔。

(2)水溶性β受体阻滞剂：胃肠道吸收不完全，多以原形或活性代谢产物从肾脏排出，很少通过血脑屏障；个体间血药浓度差异较小，血浆半衰期较长，肾小球滤过率减低(老年人、肾功能不

全)时，清除半衰期延长。如阿罗洛尔、阿替洛尔

(3)水脂双溶性β受体阻滞剂：兼具水溶/脂溶性β受体阻滞剂的

特点。如琥珀酸美托洛尔、卡维地洛。

3、β受体阻滞剂的药理学效应

1、β受体阻断作用

(1)心血管系统

①β受体阻滞剂可通过阻断肾上腺能受体、抑制交感神经活性而发挥减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧量、降低血压的作用，还能延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期

(房室传导时间)。

②本类药物对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用，用于治疗高血压病，疗效可靠，但其降压机制复杂，可能

涉及药物对多种系统β受体阻断的结果。

(2)肾脏

通过阻断肾小球旁细胞β1受体抑制肾素释放以及血管紧张素和

醛固酮的生成。

(3)支气管平滑肌

非选择性的β受体阻滞剂会阻断支气管平滑肌的β2受体，收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力。但这种作用较弱，对正常人影响较少，只有在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者，有时可诱

发或加重哮喘。

选择性β1受体阻滞剂在低剂量时有一定程度的心脏选择性，能够有效阻滞心脏β受体，而对肺或气道的β2受体活性较弱，然而

这种选择性并不绝对的，即大剂量应用这类药物时仍有可能会触

发哮喘

(3)代谢

①脂肪代谢：长期应用非选择性β受体阻滞剂可以增加血浆中VLDL,中度升高血浆甘油三酯，降低HDL,而LDL浓度无变

化，减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放，增加冠状动脉粥样硬化

性心脏病的危险性。

②糖代谢：非选择性的β受体阻滞剂(作用于β1和β2受体),理论上对血糖的代谢有一定的影响，通过阻断β受体，抑制胰岛素分泌，促进胰高血糖素的释放和糖原分解，减少肌肉组织对葡萄糖

的摄取，从而干扰糖代谢过程，升高血糖。

③甲状腺功能亢进时，β受体阻断药不仅能对抗机体对儿茶酚胺的敏感性增高，而且也可抑制甲状腺素(T4)转变为三碘甲状腺

原氨酸(T3)的过程，有效控制甲亢的症状。

2.内在拟交感活性

有些β肾上腺素受体阻断药除了能阻断β受体外，对β受体亦具有部分激动作用，也称内在拟交感活性。理论上，具有内在拟交感活性的β受体阻滞剂导致心动过缓、气管痉挛