第四十五章抗结核病及抗麻风病药.pptVIP

对氨水杨酸钠 （sodium para-aminosalicylate，PAS-Na） 特点： ①抑制二氢蝶酸合成酶，仅对结核杆菌有抑制作用 ③耐药性产生缓慢，与其他抗结核药合用，可延缓耐药性 ④最常见的不良反应----消化道反应 p.c或加服抗酸药可减轻 * 第二十九页，共四十四页。 五种药物的特点比较药物 抗菌谱 抗菌力 穿透力 耐药性 不良反应 异烟肼 结核杆菌 强++++ 强 易 外周神经炎  (Vit.B6防治) 肝损害利福平 G- G+菌 强+++ 强 较易 肝损害 结核杆菌 (与异烟肼合用易)链霉素 G- G+菌 较强++ 弱 易 (略)  结核杆菌乙胺 结核杆菌 较强+++ 强 较慢 视神经炎丁醇 PAS 结核杆菌 弱+ 弱 不易 多 胃肠道反应等 * 第三十页，共四十四页。 * 第三十一页，共四十四页。 第四十五章 抗结核病及抗麻风病药 使用教材：杨宝峰主编《药理学》 （六版）(人卫版) * 第一页，共四十四页。 目的要求： 1.掌握一线抗结核药异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺的抗菌作用特点、作用机制、耐药性、临床应用。 2.熟悉一线抗结核药的体内过程、不良反应。 3.了解二线抗结核药和新一代抗结核药的作用特点。 3.了解抗结核病的用药原则。 4.了解抗麻风病药砜类的作用特点。 * 第二页，共四十四页。 第一节? 抗结核病药 （antituberculosis drugs） * 第三页，共四十四页。 药物分类： 第一线抗结核药： 异烟肼、利福平、乙胺丁醇 吡嗪酰胺、链霉素等 第二线抗结核药： 对氨水杨酸、乙硫异烟胺 丙硫异烟胺、卷曲霉素 卡那霉素、阿米卡星 环丝氨酸、紫霉素等 * 第四页，共四十四页。 异烟肼 （isoniazid，INH,雷米封,Rimifon） 优点： 作用强、疗效高、毒性小 价廉、口服方便 是抗结核病的首选药 * 第五页，共四十四页。 【抗菌作用】 仅对结核分枝杆菌有高度选择性， 抗菌力强，较高浓度对繁殖期细 菌有杀菌作用 单用时易致耐药性 与其他抗结核药无交叉耐药性 与其他抗结核药联用，能延缓 耐药性发生，增强疗效 * 第六页，共四十四页。 ，对结核杆菌的最低抑菌浓度为0．025～0．05mg／L。用药后，结核杆菌经1～2次分裂后才停止增殖。 异烟肼易渗入吞噬细胞，能杀灭细胞内的结核杆菌，其在细胞内的浓度约为0．05mg/L，比链霉素高500倍。 【抗菌机制】（尚未完全阐明） 1.是前体药，经活化后抑制结核杆菌细胞壁分枝菌酸合成：（图示） 2.抑制结核杆菌DNA的合成 3.抑制膜磷脂的合成→结核菌膜通透性↑ →细菌无法生存 4.影响糖酵解 * 第七页，共四十四页。 前体药 活化型药