传出神经系统药物课件.pptVIP

二、非除极化型肌松药 作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。 特点：①同类药物之间有相加作用 ②氨基甙类抗生能加强肌松作用 ③过量可用新斯的明抢救 ④有神经节阻断作用 筒箭毒碱 1、药理作用： 竞争性阻断N2受体松弛骨骼肌神经节阻断促进 组胺释放 2、临床应用：目前已少用 第十章 肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药） 一、作用于α受体的拟肾上腺素药 （一）、α1和α2受体激动药 1、去甲肾上腺素（noradrenaline,NA） 作用机制：激动α受体为主，对β1 受体也有较弱的激动作用。 药理作用：1、收缩血管 2、兴奋心脏，作用较弱 3、升高血压 临床应用：1、休克 2、上消化道出血 不良反应：1、局部组织缺血坏死 2、急性肾功能衰竭 间羟胺（阿拉明） 作用机制：除直接激动激动α外，还能促进NA能神经末稍释放递质。 药理作用：与NA相似，较弱、持久 临床应用：取代NA用于某些休克早期 α1受体激动药: 去氧肾上腺素、甲氧明 二、作用于α和β受体的拟肾上腺素药 1、肾上腺素（adrenaline,epinephrine） 作用机制：激动α和β受体，敏感性βα 药理作用： （1）、兴奋心脏 （2）、皮肤粘膜内脏血管收缩，骨骼肌血管和冠脉舒张 （3）、血压 （4）、扩张支气管 （5）、增强代谢 临床应用： （1）、心脏骤停 （2）、过敏性休克 （3）、支气管哮喘 （4）、与局麻药配伍和局部止血 麻黄碱 1、与肾上腺素比较其特点是： 作用机制除直接激动激动α和β受体外，还能促进NA能神经末稍释放递质。 药理作用与肾上腺素相似但较弱，持久，性质稳定，口服有效。 ． 传出神经系统药物 传出神经系统药理概论 一、传出神经系统的结构与功能 运动神经——骨骼肌 植物神经——交感和副交感神经（内脏器官） 二、传出神经系统的递质和受体 递质——细胞间传递信息的物质。 传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）和去甲肾上腺素（noradrenaline, NA） 三、传出神经按递质分类： 胆碱能神经：神经末梢释放的递质是Ach 肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是NA 四、传出神经系统递质合成与代谢 Ach： 合成： 胆碱乙酰化酶 乙酰辅酶A+胆碱—————→Ach 消除： 胆碱酯酶 Ach—————→乙酸+胆碱 NA： 合成： 羟化酶 脱羧酶 β—羟化酶 酪氨酸 多巴 多巴胺 NA 消除： 神经末梢再摄取 五、传出神经系统受体： 胆碱受体：M和N（N1和N2） 肾上腺素受体：α（α1和α2） 和β（β1和β2） 六、传出神经系统受体的分布和效应 1．传出神经系统受体的分布： 胆碱能受体： M：分布广泛如心脏（M2）、空腔器官平滑肌（M3）、眼睛和腺体（M1）等。 N：N1（神经节）和N2（骨骼肌） 肾上腺素能受体： α：α1（血管平滑肌）和α2（突触前膜） β：β1（心脏）和β2（支气管和血管平滑肌） 2、传出神经系统效应产生的生化过程(见总论受体学说部分) 3、传出神经系统的效应： 胆碱能神经兴奋： 神经末梢释放的递质是Ach，使心脏抑（M1）、 空腔器官平滑肌收缩（M3）、腺体分泌 （M1）、虹膜括约肌和睫状肌收缩（M1）以 及骨骼肌收缩（N2）。 肾上腺素能神经： 神经末梢释放的递质是NA，使心脏兴奋 （β1）、皮肤粘膜内脏血管收缩（α1）或冠脉和骨骼肌血管舒张（β2）及支气管扩张（β2）。 七、传出神经系统药物的基本作用 作用方式 直接作用于受体 影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放等。 八、传出神经系统药物分类 1．拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药 2．拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药 第六章胆碱受体激动药 拟胆碱药是一类作用与Ach相似的药物。 可分为胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药两 类。 一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 二、M胆碱受体激动药 毛果云香碱（pilocarpine, 匹鲁卡品） 1、作用机制：直接激动M受体 2、药理作用：对眼睛和腺体作用最明显。 ⑴眼睛：①缩瞳 ② 降低眼内压 ③ 调节痉挛 ⑵腺体：分泌增加 3、临床应用： 青光眼和虹膜炎 氨甲酰甲胆碱 第七章 抗胆碱脂酶