拟肾上腺素药.pptxVIP

拟肾上腺素药　ADRENERGIC DRUGS结构β-苯乙胺分为== 儿茶酚胺 ; 非儿茶酚胺 第1节α,β-R激动药肾上腺素 adrenaline,ADPHARMACOLOGY EFFECTS 激动α,β-R1. 心脏 强效心脏兴奋药（β1-R激动）,心肌收缩力↑,心率↑,传导↑,心输出量↑2.血管皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩(α受体占优势);骨骼肌和冠脉血管舒张 (β2受体占优势);冠状血管舒张（腺苷）PHARMACOLOGY EFFECTS3、血压:(1)小剂量:收缩压↑,舒张压不变或略↓ (?1受体对低浓度AD较敏感)(2)大剂量:收缩压和舒张压↑ (α1受体对高浓度AD较敏感)(3)AD的升压作用翻转:先给于α受体阻断药,AD的升压作用被翻转为降压作用 (α受体被阻断后,仅表现β受体激动的效应)PHARMACOLOGY EFFECTS4、支气管: 舒张平滑肌（β2-R激动） ，消除水肿（1）激动支气管的β2受体，舒张平滑肌（2）抑制过敏性物质释放（3）?受体兴奋5.促进代谢: 促进脂肪和肝糖原分解; 机体代谢和耗氧量↑6.CNS 较弱的兴奋作用CLINICAL USE1、心跳骤停:用于溺水,严重疾病,药物中毒等所致的心跳骤停(静注或心内注射)2、抗过敏性休克:为抢救过敏性休克的首选药 shock adrenaline 脉搏微弱 兴奋心肌β1-R，增加心肌收缩力， 加快心率小动脉扩张、毛细血管 兴奋α-R，收缩小血管，BP↑通透性↑ BP ↓ 支气管痉挛，支气管粘膜 兴奋β2-R，解除支气管 水肿，呼吸困难 痉挛/兴奋α-R，减少支气管 粘膜下血管的渗出CLINICAL APPLICATION3、支气管哮喘发作及其他速发型 变态反应性疾病如荨麻疹和 血管神经性水肿 4、与局麻药配伍和局部止血DISADVANTAGE EFFECTS心悸、血压升高、心律失常等禁用于器质性心脏病、高血压、 冠心病、脑血管硬化麻黄碱（ephedrine）：麻黄MECHANISM OF ACTION1.直接作用2.间接作用CHARACTERS 1.性质稳定，口服有效；2.拟肾上腺素作用弱而持久；3.中枢兴奋作用较显著；4.易产生快速耐受性麻黄碱（ephedrine）CLINICAL USE1.支气管哮喘2.鼻黏膜充血引起的鼻塞3.防止某些低血压状态4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤、黏膜症状DISADVANTAGE EFFECTS失眠、烦躁不安等多巴胺（dopamine）PHARMACOKINETICS被MAO和COMT破坏，持效短不易透过BBBPHARMACOLOGY EFFECTS激动DA,α,β1-R1.心脏 直接作用、间接作用 一般剂量对HR影响不大2.血管和血压 收缩（α-R）;舒张（ DA） 2～5μg/kg?min SBP→ DBP↓ 5～10μg/kg?min SBP↑ DBP↓ 10～15μg/kg?min SBP↑ DBP↑→ ＞25μg/kg?min SBP↑ DBP↑3.肾脏 小剂量 肾血管舒张（DA-R） 大剂量 肾血管收缩（α-R）多巴胺（dopamine）CLINICAL USE1.休克2.充血性心力衰竭3.急性肾功能衰竭第2节 α-R激动药去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）PHARMACOKINETICS PHARMACOLOGY EFFECTS激动α-R作用强，对β1-R作用弱1.血管 收缩，冠状血管舒张（腺苷）2.心脏 兴奋（β-R激动）,HR → ↓3.血压 小剂量：SBP↑，DBP→ 大剂量：SBP↑，DBP↑4.其他 对代谢及中枢影响弱CLINICAL USE1. 神经原性休克早期、药物中毒引起的低血压2.上消化道出血DISADVANTAGE EFFECTS 1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine）MECHANISM OF ACTION 1.直接作用2.间接作用CHARACTERS1.收缩血管及升压较NA弱而持久；2.对心率影响小；3.较少引起心悸、少尿等不良反应；4.可肌内注射；5.快速耐受性CLINICAL APPLICATION NA的代用品去氧肾上腺素（新福林）、甲氧明CHARACTERS1.选择性激动α1-R；2.更易引起肾衰；3.可用于阵发性室上性心动过速、休克；4.去氧肾上腺素具有扩瞳作用第3节β-R激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）PHARMACOKINETICS PHARMACOLOGY EFFECTS 激动β1,β2-R1.心脏兴奋（β1-R激动）2.血管舒张（β2-R激动）3.血压 小剂量：SBP↑，DBP